FAPI，成纤维细胞活化蛋白抑制剂，2471983-20-5-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

FAPI，中文全称成纤维细胞活化蛋白抑制剂，通用别名 FAP-IN-2、4-Quinolinecarboxamide-FAPI，CAS 编号 2471983-20-5，是不含自带大环螯合单元的基础靶向前体小分子，分子式 C24H28F2N6O3，分子量 486.51，为所有 DOTA、NOTA 偶联 FAPI 衍生物的母体骨架分子，是金属螯合靶向探针构建必不可少的核心原料。分子基础骨架为喹啉 - 4 - 甲酰胺衍生物，一侧连接二氟氰吡咯烷 FAP 结合基团，另一侧通过丙氧基烷基链连接游离哌嗪环，哌嗪环末端含未取代仲胺活性位点，是实现金属催化偶联修饰的核心反应位点。

该分子本身无金属配位大环，需通过金属催化酰胺化、点击化学反应，外接 DOTA、NOTA、DOTAGA 等各类大环金属螯合剂，完成完整靶向螯合探针的组装，是模块化探针合成的通用基础砌块。金属催化偶联体系适配多种催化反应路径，以铜催化叠氮 - 炔环加成点击化学为核心修饰手段，先将 FAPI 母体哌嗪氨基与炔基活化试剂反应，引入末端炔基；再在一价铜离子催化下，与叠氮修饰大环螯合剂高效偶联，催化反应条件温和，室温水溶液即可完成，铜金属催化剂用量低，反应后可通过螯合树脂去除残留铜离子，避免金属杂质干扰后续金属离子配位实验。除点击化学外，镍、钴金属催化酰胺缩合反应同样适配该分子，可实现无缩合剂的高效偶联，减少 HATU、DIPEA 等有机缩合剂带来的杂质残留。

理化性质方面，FAPI 母体为白色固体粉末，可溶于 DMSO、DMF、乙腈等极性有机溶剂，水中溶解度较低，仅 0.8mg/mL，适合有机相合成修饰，完成螯合剂偶联后水溶性大幅提升。分子与 FAP 蛋白结合特异性优异，氟代吡咯烷氰基可与蛋白酶活性中心丝氨酸残基形成稳定共价相互作用，靶向结合稳定，不易被体系内竞争性多肽置换。作为模块化合成前体，该分子可灵活搭配各类金属螯合配体，按需构建适配不同金属离子、不同检测手段的靶向探针，在金属催化有机合成、靶向探针模块化制备领域具备*高应用价值。

FAPI，成纤维细胞活化蛋白抑制剂，2471983-20-5

产地：西安

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

纯度：99%

用途：仅用于科研

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

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