西安齐岳生物提供水溶性/疏水性药物双模式LNP递送体系定制服务,可根据药物性质设计不同脂质配方,实现亲水药物、疏水药物及双药协同负载。支持粒径、表面修饰、靶向配体及荧光示踪功能定制,满足纳米递送与药物研究需求。

1. 定制需求方向
核心目标:针对亲水性药物与疏水性药物在体内递送中存在的溶解性差、稳定性不足、生物利用度低等共性问题,开发具备双模式包载能力的脂质纳米粒(LNP)递送体系。
功能定位:
实现水溶性药物与脂溶性药物的协同包载,发挥联合治疗优势;
提供稳定保护,延长药物体内循环时间,防止药物过早降解或泄漏;
实现精准释放,通过微环境响应控制药物释放时机与部位;
支持多种应用场景:单药递送、多药联合治疗、药物+荧光探针共递送(用于示踪与成像)。
2. LNP结构设计
亲水药物负载策略:利用LNP内部的水性核心或脂质层间的亲水界面区域,包载水溶性药物(如小分子盐、核酸药物、多肽等)。
疏水药物负载策略:利用LNP的脂质双分子层或疏水核心(由可电离脂质与胆固醇等形成),嵌入难溶性药物(如紫杉醇、姜黄素、雷帕霉素等)。
双药共载模式设计:
核-壳结构:疏水药物富集于内核,亲水药物分布于外壳或水相区,互不干扰;
复合脂质层:通过多层脂质组装,形成交替亲水/疏水区,分别容纳不同*性药物;
多区域递送体系:在同一LNP中构建多个独立功能区,实现两种及以上药物的空间分隔与顺序释放。
3. 脂质配方定制
西安齐岳生物提供灵活的脂质配方调控能力,可根据药物性质与递送需求进行精准优化:
脂质组分 | 调节作用 |
可电离脂质 | 调整比例影响LNP的电荷特性、内涵体逃逸能力及药物包封效率; |
磷脂(如DSPC、DOPE) | 改变膜流动性,影响疏水药物嵌入量与释放速率; |
胆固醇 | 调节膜刚性,增强颗粒稳定性,减少药物泄漏; |
PEG脂质 | 控制PEG化程度,平衡循环时间与细胞摄取效率(常用范围0.5~1.5 mol%); |
其他功能脂质 | 可引入响应型脂质或辅助脂质,满足特定释放需求。 |
配方优化依据包括:药物*性(LogP值)、药物稳定性(对pH/酶敏感度)、目标释放动力学(缓释/速释/触发释放)。
4. 功能化修饰方向
PEG修饰:引入聚乙二醇(PEG)脂质,提高LNP在体液中的胶体稳定性,减少蛋白吸附,延长循环半衰期。
靶向配体修饰:在LNP表面偶联靶向分子(如叶酸、RGD肽、*体片段、糖类等),实现对特定细胞或组织(如肿瘤、炎症病灶)的主动识别与富集。
响应型释放设计:
pH响应:利用可电离脂质在酸性内涵体/溶酶体环境中质子化,触发膜融合或药物释放;
ROS响应:引入含硫醚或硼酸酯的脂质,在高活性氧微环境中断裂释放药物;
酶响应:修饰可被肿瘤微环境或炎症部位特异性酶(如MMP、磷脂酶)切割的链接体,实现定点释药。

5. 可负载物类型
西安齐岳生物双模式LNP体系支持以下多种类型物质的单一或组合包载:
水溶性小分子药物(如盐酸阿霉素、吉西他滨);
疏水性天然产物(如姜黄素、白藜芦醇、大黄素);
化疗药物(如紫杉醇、多西他赛、顺铂);
*炎药物(如地塞米松、布洛芬);
荧光示踪分子(如DiR、Cy5、FITC等近红外/可见光探针);
药物+核酸联合递送体系(如化疗药物+siRNA/mRNA,用于协同治疗或基因调控)。
6. 表征检测项目
对定制LNP产品进行全面的质量与性能评价,常规检测项目包括:
检测项目 | 方法/仪器 | 评价指标 |
粒径与分布 | 动态光散射(DLS) | 平均粒径、PDI(多分散系数) |
形貌观察 | 透射电镜(TEM) | 颗粒外观、形态均匀性、层状结构 |
表面电位 | Zeta电位仪 | 表面电荷,预示胶体稳定性 |
包封率与载药量 | 高效液相色谱(HPLC)/紫外分光光度计(UV) | 分别测定水溶性与疏水性药物的包封率及载药量 |
释放行为分析 | 透析法+释放介质(pH 5.0/6.5/7.4) | 释放曲线、突释效应、累积释放率 |
稳定性评价 | 4℃/25℃/37℃存放,定期取样 | 粒径、PDI、包封率随时间变化 |
定制案例参考
案例1:包载疏水荧光探针(Cy5) 与亲水模型药物(阿霉素),用于双模态成像指导下的药物分布追踪。

案例2:构建mRNA+疏水免疫佐剂共递送系统,用于肿瘤免疫治疗,mRNA表达*原蛋白,佐剂增强免疫应答。

7. 产品交付形式
根据客户需求,可提供以下不同形态与功能的产品:
LNP载药冻干粉:便于长期储存与运输,复溶后性能稳定;
LNP药物分散液:即用型液态制剂,适用于短期实验或动物给药;
PEG修饰型LNP:高稳定性长循环纳米粒;
靶向功能化LNP:表面偶联靶向配体的主动靶向制剂;
荧光示踪型LNP:预载荧光探针,用于体内外分布与摄取研究;
双药共载型LNP:同时包载亲水/疏水药物或药物/探针组合的复合制剂。




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