微米级脂质体的组成结构及载药机理综述

纳米脂质体即脂质体的纳米级结构,是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序的组合体，为多层囊泡结构，每层均为类脂双分子膜，内外表面均为亲水性，双分子膜之间为亲脂性。脂质体膜主要由磷脂与胆固醇构成。

纳米脂质体的组成结构

脂质体按结构分为小单室脂质体(SUVs )大单室脂质体(LUVs)、多室脂质体(MLVs)、大多孔脂质体(MVVs)几类，见图一。纳米脂质体以纳米级小单室结构为主，经过修饰及载药处理后形成载药纳米脂质体,，见图二。

纳米脂质体的载药机理

根据载药机理不同，可分为被动载药法和主动载药法两大类。被动载药法是将药物溶于水相或有机相中，然后按照上述脂质体制备原理制备含药脂质体。其特点是在制备脂质体的同时，将待包封的药物装载其中。这种制备方法适用于脂溶性强或水溶性强的药物、制备得到脂质体的包封率较稳定。

主动载药法，是一种利用脂质体内外水相跨膜的离子或化合物梯度实现药物装载的方法。利用上述脂质体的制备方法制备不含药物的空白脂质体，建立囊泡内外的离子梯度(例如硫酸梯度、pH梯度等)。其中，主动载药技术成功的例子就是阿霉素脂质体。见图四[16]。盐酸阿霉素为弱酸性药物,通过调节pH值,使脂质体内外水相形成一定的pH梯度差,在酸性条件下内水相的药物主要以离子形式存在,而在碱性条件下,外水相药物主要以电中性的分子形式存在。因此,顺着pH梯度差,该药物能以分子形式跨越磷脂膜,以离子形式包封于内水相中，加之55C为蛋黄卵磷脂相变温度,此时脂质体为液晶态,膜通透性大大增加,从而加快了药物分子跨膜内转过程“17]。相似的，利用硫酸梯度制备阿霉素脂质体也取得破

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温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验AXC.2023.11.07