常用名 A1874

英文名 A1874

CAS号 2064292-12-0

分子量 1173.59

分子式 C58H62Cl3F2N9O7S

A1874名称

中文名 A1874

英文名 A1874

 A1874生物活性

描述 A1874 是一种以nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTAC,DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的BRD4降解)。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点 BRD4

体外研究 A1874(0-10μM,24小时)的HCT116细胞的处理诱导BRD4水平的剂量依赖性敲低,接近**敲低100nmol/L并且BRD4的**降解(Dmax)为98％的水平。在对照(0.1％DMSO处理的)细胞中[1]。 A1874(0-10μM,24小时)的HCT116细胞的处理增加了HCT116细胞中的p53水平,并显示出剂量依赖性p53稳定化[1]。

参考文献

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.

 A1874物理化学性质

储存条件 2-8℃

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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