常用名 Androgen receptor antagonist 1

英文名 Androgen receptor antagonist 1

CAS号 1338812-36-4

分子量 416.90

分子式 C21H25ClN4O3

Androgen receptor antagonist 1生物活性

描述 Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

相关类别

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

靶点 IC50: 59 nM (androgen receptor)[1]

体外研究 雄激素受体拮抗剂1(化合物26；1nm-100μM)对LNCaP和LNAR细胞有明显的抑制作用,但对DU145细胞没有抑制作用[1]。

参考文献

[1]. Guo C, et al. Discovery of aryloxy tetramethylcyclobutanes as novel androgen receptor antagonists. J Med Chem. 2011 Nov 10;54(21):7693-704.

 Androgen receptor antagonist 1物理化学性质

储存条件 2-8°C，避光，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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