常用名ARD-2128

英文名 ARD-2128

CAS号 2222111-87-5

分子量 820.37

分子式 C45H50ClN7O6

ARD-2128生物活性

描述 ARD-2128是一种口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

靶点

IC50: 4 nM (VCaP), 5 μM (LNCaP)[1]

参考文献

[1]. Han X, et al. Strategies toward Discovery of Potent and Orally Bioavailable Proteolysis Targeting Chimera Degraders of Androgen Receptor for the Treatment of Prostate Cancer [published online ahead of print, 2021 Aug 25]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c00882.

 ARD-2128物理化学性质

储存条件 2-8°C，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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