常用名ARD-61

英文名 ARD-61

CAS号 2316837-08-6

分子量 1095.78

分子式 C61H71ClN8O7S

ARD-61生物活性

描述 ARD-61是一种特异的雄激素受体(AR)降解剂。

相关类别

信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

靶点 VHL

体外研究 ARD-61通过其AR拮抗剂部分与AR蛋白结合,通过其VHL配体部分与von Hippel-Lindau(VHL)/cullin 2 E3连接酶结合,以将AR蛋白招募到cullin 2进行泛素化,然后进行蛋白酶体依赖性AR降解[1]。

参考文献

[1]. Lijie Zhao, et al. A highly potent PROTAC androgen receptor (AR) degrader ARD-61 effectively inhibits AR-positive breast cancer cell growth in vitro and tumor growth in vivo. Neoplasia. 2020 Oct;22(10):522-532.

 ARD-61物理化学性质

储存条件 2-8°C，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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