常用名 BSJ-04-132

英文名 BSJ-04-132

CAS号 2349356-39-2

分子量 819.91

分子式 C42H49N11O7

BSJ-04-132生物活性

描述 BSJ-04-132 是一种选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。

相关类别 信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

                信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点 CDK4/D1:50.6 nM (IC50)

                CDK6/D1:30 nM (IC50)

体外研究 BSJ-04-132(0.1-5μM；持续4小时)只导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3[1]。Western Blot分析[1]细胞系：野生型(WT)或Crbn-/-Jurkat细胞浓度：0.1,0.5,1,5μM孵育时间：4小时结果：仅导致WT细胞中CDK4的降解,而不是CDK6和IKZF1/3。

参考文献

[1]. Baishan Jiang, et al. Development of Dual and Selective Degraders of Cyclin-Dependent Kinases 4 and 6. Angew Chem Int Ed Engl. 2019 May 6;58(19):6321-6326.

 BSJ-04-132物理化学性质

储存条件 -20°C，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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