常用名：FKBP12 PROTAC RC32

英文名： FKBP12 PROTAC RC32

CAS号： 2375555-66-9

分子量： 1426.69

分子式： C75H107N7O20

FKBP12 PROTAC RC32生物活性

描述：FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和 E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。

相关类别

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点：Cereblon

体外研究：FKBP12 PROTAC RC32(RC32；0.1-1000nm；12 小时)仅在12 小时后就导致约0.3 nM的50%蛋白质降解(DC50)[1]。Western Blot分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0.1,1,10,100,1000nm培养时间：12小时结果：仅12小时,蛋白质降解率(DC50)为50%,约为0.3nm。

体内研究：RC32(RC32；i.p.；30 mg/kg；一天两次；1天)可降解治疗小鼠大部分器官中的FKBP12蛋白,但仅在小鼠治疗1天后大脑除外[1]。RC32(口服；60 mg/kg；一天两次；一天)显著降解小鼠体内的FKBP12[1]。RC32(i.p.；8 mg/kg；一天两次；连续两天)有效降解巴马猪(20 kg)所检查的大多数器官中的FKBP12蛋白[1]。RC32(i.p.；8 mg/kg；每天两次；连续3天)有效降解恒河猴心脏、肝脏、肾脏、脾脏、肺和胃中的FKBP12[1]。动物模型：雄性和雌性小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：IP；每日2次；1天结果：治疗1天后,治疗小鼠大部分器官中FKBP12蛋白降解。

参考文献

[1]. A chemical approach for global protein knockdown from mice to non-human primates. Cell Discov. 2019 Feb 5;5:10.

FKBP12 PROTAC RC32物理化学性质

储存条件：-20°C

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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