常用名： 基于吉非替尼的PROTAC 3

英文名： Gefitinib-based PROTAC 3

CAS号： 2230821-27-7

分子量： 934.51

分子式： C47H57ClFN7O8S

基于吉非替尼的PROTAC 3生物活性

描述： Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

相关类别

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

靶点

EGFR:11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells)

EGFR:22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)

PROTAC

体外研究：表达L858R EGFR的H3255细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(25 nM-10μM; 24小时)处理,表达外显子19 del EGFR的HCC827细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(100 nM-10μM; 24小时)处理,这使得外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解,同时保留了WT EGFR [1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：表达外显子19del EGFR的HCC827细胞;表达L858R EGFR的H3255细胞浓度：100nM,250nM,1μM,2.5μM,10μM用于HCC827细胞; 25nM,100nM,1μM,2.5μM,10μM用于H3255细胞孵育时间：24小时结果：外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解。

参考文献

[1]. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):67-77.e3.

基于吉非替尼的PROTAC 3物理化学性质

储存条件：2-8℃

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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