常用名 MAK683-CH2CH2COOH

英文名 MAK683-CH2CH2COOH

CAS号 2639882-68-9

分子量 448.45

分子式 C23H21FN6O3

MAK683-CH2CH2COOH生物活性

描述 MAK683-CH2CH2COOH与EED(胚胎外胚层发育蛋白)结合。MAK683-CH2CH2COOH和E3泛素连接酶的VHL配体已用于设计PROTAC-EED降解剂-1(HY-130614)和PROTAC-EED降解剂-2(HY-130615)[1]。

相关类别

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

体外研究 MAK683-CH2CH2COOH在14天的治疗中抑制GI50为14 nM的Karpas422细胞[1]。

参考文献

[1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.

MAK683-CH2CH2COOH物理化学性质

储存条件：-20°C，避光，干燥，密封

产地：西安

包装：瓶装

厂家：西安齐岳生物科技有限公司

用途：科研

温馨提示：仅用于科研

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis TAargeting Chimera）是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，即泛素E3的配体和靶蛋白的配体。这两个部分通过连接体连接，形成“三单元”聚合物，靶蛋白配体和连接E3连接酶配体。PROTAC分子的构建基块包括PROTAC连接物、PROTAC的靶蛋白的配体、E3连接酶的配体、E3-连接酶-连接物偶联物、靶蛋白-连接物-连接物缀合物等。

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