常用名:PROTAC CDK9 degrader-5
产品描述 PROTAC CDK9 degrader-5 is a selective PROTAC that mediates degradation of CDK9 via the proteasome pathway. It efficiently degrades the CDK9 42 and CDK9 55 isoforms with DC50 values of 0.10 μM and 0.14 μM, respectively [1].
靶点活性 CDK9 42:0.10 μM (DC50), CDK9 55:0.14 μM (DC50)
体外活性 PROTAC CDK9 degrader-5(化合物15e)以1 μM的浓度处理6小时,可减少MCL2蛋白的表达,并在MV411细胞中竞争性地降解CDK9蛋白[1]。相同浓度下,该化合物在1至6小时内逐渐降低MCL2和CDK9蛋白的水平,并能维持至少24小时的抑制作用[1]。
分子量 879.78
分子式 C42H48Cl2N8O9
CAS No. 2935587-89-4
存储
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROteolysis TArgeting Chimeras (PROTACs) 通过将靶蛋白和 E3 连接酶结合起来,从而“劫持”细胞的泛素-蛋白酶体系统(UPS)来实现蛋白质的降解。由于 PROTACs 只需具有高选择性地结合其靶标(而不是抑制靶蛋白的酶活性),目前有许多努力将先前无效的抑制剂分子改造为 PROTACs,用作下一代药物。
产地:西安
用途:科研!
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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