KLH-iRGD由钥孔戚血蓝蛋白（KLH）与iRGD环肽（CRGDKGPDC）共价偶联构成。iRGD核心序列含RGD基序，可特异性识别肿瘤血管内皮细胞表面高表达的整合素αvβ3，实现初步靶向。在肿瘤微环境中，iRGD的KGPD片段被蛋白酶切割后暴露CendR序列（R/KXXR/K），该序列与肿瘤细胞表面神经纤毛蛋白-1（NRP-1）结合，介导药物穿透肿瘤组织细胞外基质，深入肿瘤内部。KLH作为载体蛋白，可增强iRGD的免疫原性，促进机体对其的识别与摄取。该复合物在肿瘤成像诊断及药物递送领域具有应用潜力，例如通过荧光标记或放射性核素修饰，可实时监测肿瘤位置及药物分布。
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