产品名称：DOTA-C(RGDyK)，DOTA-环状五肽 c(RGDyK)
中文名：DOTA-环状五肽 c(RGDyK)
英文名：DOTA-C(RGDyK)
一、基本描述：
DOTA-C(RGDyK) 是一种典型的肿瘤血管靶向环肽衍生物，由环状五肽 C(RGDyK) 与金属螯合剂 DOTA 通过赖氨酸侧链偶联而成。该分子保留了 RGD（Arg-Gly-Asp）识别序列，能够特异性结合整合素 αvβ3 受体，该受体在多种恶性肿瘤及新生血管中高表达。DOTA 结构的引入使其具备优良的金属离子螯合能力，可与^68Ga、^64Cu、^177Lu、^90Y 等放射性核素形成高稳定性复合物。该探针广泛用于分子影像、肿瘤诊断及放射性治疗的前体研究，是靶向整合素系统的经典分子模型。
二、物理化学性质：
DOTA-C(RGDyK) 通常为白色或类白色粉末状物质，易溶于水、PBS 或生理缓冲液中。其分子量约为 1.5–2.0 kDa，带有多个极性基团，亲水性强。pH 4–7 范围内化学性质稳定，具备良好的生物相容性和耐热性。DOTA部分含有多羧基与氮配位中心，可稳定形成八配位螯合物，赋予体系较高的放射化学纯度与体内稳定性。环状结构的 C(RGDyK) 肽具备刚性构象，可有效抵*酶降解并保持较高的受体结合亲和力。
三、结构特性：
DOTA-C(RGDyK) 分子结构由三个关键模块组成：
C(RGDyK) 环状五肽骨架，含有 D-酪氨酸（D-Tyr）残基，使肽链构象更稳定且不易被体内酶降解；
赖氨酸侧链（Lys） 为连接位点，用于偶联 DOTA；
DOTA 螯合基团 提供金属离子结合能力，使分子兼具靶向性与可标记性。
这种“环肽 + 螯合基”的模块化结构设计，使得探针在分子影像学中具有优良的标记效率、代谢稳定性与受体亲和力。
四、应用：
DOTA-C(RGDyK) 是核医学与分子影像学中研究最广泛的 RGD 类放射性前体分子之一。经 ^68Ga 或 ^177Lu 标记后，可用于 PET 或 SPECT 显像，精准检测肿瘤新生血管与整合素 αvβ3 表达情况。该分子被广泛用于恶性肿瘤（如黑色素瘤、乳腺癌、脑胶质瘤等）的早期诊断、疗效监测及放射治疗药物设计。其优良的受体结合性能与体内稳定性，使其成为研究肿瘤血管生成机制和靶向治疗的重要分子工具。

厂家：西安齐岳生物科技有限公司
用途：科研
温馨提醒：产品仅供科研，不能用于人体实验!

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