产品名称：Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP（CAS：1345681-52-8）
中文名称： 马来酰亚胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲醇对硝基苯酯
英文名称： Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP
1. 基本描述
Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP 是一种典型的 可裂解连接子（cleavable linker），广泛用于抗体偶联药物（ADC, Antibody-Drug Conjugate）设计中。该分子结构由五个功能模块组成：
Mal（马来酰亚胺）基团： 与蛋白或抗体上的巯基（–SH）反应形成稳定的硫醚键；
PEG2间隔臂： 提供柔性和亲水性，提高偶联效率与水溶性；
Val-Cit二肽片段： 被溶酶体中的 cathepsin B 特异性裂解；
PABA（对氨基苯甲醇）：自催化脱离（self-immolative spacer）释放药物；
PNP（对硝基苯酯）： 活性酯端基，可与胺基化药物偶联。
2. 理化性质与结构特征
分子式： C₂₈H₃₈N₆O₁₁
分子量： 638.64 g/mol
外观： 类白色或浅黄色粉末；
溶解性： 易溶于DMF、DMSO、乙腈；
化学稳定性： 马来酰亚胺结构对巯基高度敏感，应避免水解；
反应特性： PNP酯可快速与胺类药物反应形成酰胺键，Val-Cit片段可被酶切断裂。
3. 应用领域
ADC连接子开发： 在抗体与药物分子间提供可控的、酶敏感的释放机制；
靶向药物释放系统： 可通过细胞内裂解实现选择性释放毒素；
前药构建（Prodrug）： 用于设计在肿瘤细胞中特异激活的小分子药物。
4. 合成路线概述
将 Mal-PEG2-NHS 与 Val-Cit-PABA 偶联生成 Mal-PEG2-Val-Cit-PABA；
再引入 对硝基苯酯（PNP） 形成活性末端；
纯化后得到高纯度的 Mal-PEG2-Val-Cit-PABA-PNP，可直接用于药物耦合反应。

厂家：西安齐岳生物科技有限公司
用途：科研
温馨提醒：产品仅供科研，不能用于人体实验!

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