-
作者:zhn 日期:2025-07-02
肿瘤/炎症/内吞体环境通常呈弱酸性(pH 5.0–6.8),因此利用酸敏感键(hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等)连接药物载体与母体结构,在酸性环境中断裂释放药物。
-
作者:zhn 日期:2025-07-02
离子激活型前药定制合成技术,离子活化型前药(ion-activated prodrug)通过特定金属离子或阳离子存在时发生构象或化学键断裂,释放有效成分。特别是Cu²⁺、Zn²⁺、Ca²⁺、Fe²⁺/³⁺等离子在病变组织中异常表达,可用于构建特异性激活机制。
-
作者:zhn 日期:2025-07-02
过氧化氢(H₂O₂)在肿瘤微环境、炎症部位或缺血组织中含量升高(高于100 μM),因此可作为内源性刺激因子,触发前药结构的自我裂解,释放活性药物。H₂O₂敏感键常包括硼酸酯、硒代胺、吡咯烷酮等结构。
-
作者:zhn 日期:2025-07-02
脂质体(Liposome)是由磷脂双分子层组成的类细胞膜结构,可有效包载疏水性或亲水性药物。通过优化脂质组成、膜表修饰、包载策略与释放机制,可实现对多种化疗药物、天然产物、核酸、肽类或蛋白的精准递送。脂质体载药定制,是基于药物理化性质、靶向需求和释放动力学,进行结构参数调控的系统工程。
-
作者:zhn 日期:2025-07-02
PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)是当前应用广泛的可降解药物载体材料,适用于包封多种亲水/疏水性药物。针对结构上具有脂-水两亲性的药物(如盐酸伊马替尼、多柔比星、阿霉素、某些氨基酸偶联药物),需对乳化-溶剂扩散策略进行调整,以确保包封效率与控释性能。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
硫醚键(–S–)是一种常用于构建还原响应性前药系统的化学键,在肿瘤细胞内的高还原环境(如高浓度GSH)下易断裂,释放活性药物。纳米药物通过引入硫醚键,可实现精准药物控释,常用于肿瘤、感染、类风湿等相关疾病的治疗。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
含芳香基硼酸酯的纳米药物定制合成技术,芳香基硼酸酯是一类对过氧化氢(H₂O₂)敏感的有机结构,广泛用于构建氧化应激响应的药物释放系统。利用芳香基硼酸酯对ROS(Reactive Oxygen Species)的特异性响应,可实现炎症部位、肿瘤组织等病灶区域的选择性药物释放。将该基团引入纳米药物体系,可构建氧化响应型靶向前药,是近年来生物材料与靶向治疗研究的重要方向。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
氨基酸前药是指将药物与天然或合成氨基酸通过可水解键连接形成的前体药物,在体内通过酶解或pH变化释放活性药物,同时利用氨基酸的生理活性或转运功能改善药物的吸收和分布。该策略可显著提高口服吸收率、细胞摄取率与靶向性能。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
磷酸酯类前药是将药物分子通过磷酸化修饰形成磷酸单酯、双酯或磷酸酰胺等结构,在体内特定酶(如碱性磷酸酶、肝酯酶)或环境刺激下断裂,释放原始药物。此类前药主要用于改善药物的水溶性、生物利用度及靶向性,是核苷类药物、*病毒药及肿瘤药物中的重要策略。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
核苷类前药是指通过对核苷药物的结构进行化学修饰(例如酯化、磷酸化、糖基化等)以改善其药代动力学性质(如溶解度、吸收、稳定性和选择性)的前体药物系统。广泛应用于*病毒(如HBV、HIV)、*肿瘤和*真菌等治疗领域。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
酸敏感性前药是指在中性或弱碱性条件下稳定,而在酸性环境(如肿瘤微环境、溶酶体、胃酸)中能够迅速降解或释放活性药物的前体形式。该策略广泛用于癌症靶向治疗、口服药物缓释、或胃肠道靶向递送。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
光动力前药技术是将光敏剂(Photosensitizer, PS)与化疗药物通过可断裂连接桥(如酯键、硫醚键、光敏解离键)偶联形成前药,借助特定波长激光激活释放,实现空间及时间可控的靶向治疗。该策略融合光动力治疗(PDT)与前药化学优势,特别适用于浅表性或腔道肿瘤治疗。
-
作者:zhn 日期:2025-07-01
超分子前药是一类基于非共价作用力(如氢键、π–π堆积、静电作用、疏水作用等)组装而成的前药系统,通过自组装或包合构建稳定的纳米结构,在体内或特定刺激条件下实现药物的可控释放。该策略融合了超分子化学的高可调性与前药设计的靶向性,是前沿药物传递与控制释放的重要方向。
-
作者:zhn 日期:2025-06-30
pH响应型脂质体载药定制合成技术 pH响应脂质体是一种智能型脂质纳米载体,利用病灶(如肿瘤组织、溶酶体等)微环境的酸性条件,实现脂质体结构的解离或孔道开启,从而释放封装的药物,具有良好的靶向释放效果和体内稳定性。
-
作者:zhn 日期:2025-06-30
纳米机器人载药系统(Nanorobots for drug delivery)是集成驱动响应、靶向识别与药物释放功能于一体的智能纳米结构,可在特定条件下自主运动并释放药物,广泛应用于精准治疗、穿透障碍屏障及肿瘤微环境响应等领域。