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产品名称:PLGA-PEOz-NH₂;聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-氨基
1. 结构与设计
PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物):疏水段,由乳酸(LA)和羟基乙酸(GA)无规共聚形成,降解速率可通过LA/GA比例调控(如50:50或75:25)。
PEOz(聚(2-乙基-2-噁唑啉)):亲水抗污段,通过阳离子开环聚合(CROP)合成,提供良好的抗蛋白吸附性和生物相容性。
NH₂(氨基):末端活性基团,可通过酰胺化或点击化学偶联靶向分子(如抗体、肽)或药物。
自组装形态:核-壳胶束(PLGA为核负载疏水药物,PEOz为壳减少调理素吸附,NH₂端用于功能化)。
2. 合成策略
嵌段共聚物合成:
PLGA段:辛酸亚锡催化LA和GA开环共聚,控制分子量(如5k-20kDa)。
PEOz段:CROP聚合,使用含氨基的引发剂(如氨基乙基溴化铵)直接引入NH₂端基。
连接两嵌段:通过点击化学(如叠氮-炔环加成)或酯化反应连接PLGA-COOH与PEOz-NH₂。
关键控制点:
PLGA/PEOz比例影响胶束稳定性与载药量。
NH₂端基保护(需避免聚合过程中副反应)。
3. 物理化学性质
胶束特性:
低临界胶束浓度(CMC < 1 μg/mL),生理条件下稳定。
载药率(DLC)可达15%-25%(疏水药物如紫杉醇)。
功能化能力:
NH₂可与羧酸(EDC/NHS活化)、活性酯(如MAL)或醛基(还原胺化)反应。
PEOz链密度影响蛋白吸附抗性(需优化链长与接枝密度)。
4. 潜在应用
靶向药物递送:
负载化疗药物,NH₂偶联靶向配体(如cRGD肽、HER2抗体),结合被动(EPR)与主动靶向。
核酸递送:通过静电作用复合siRNA,PEOz屏蔽正电荷降低毒性。
疫苗佐剂:
PLGA降解释放抗原,NH₂偶联免疫刺激分子(如CpG ODN)。
组织工程:
表面修饰支架材料,利用PEOz抗污性减少细胞非特异性吸附。
5. 注意事项
稳定性:
NH₂需避光、低温储存(易氧化)。
PLGA降解速率需匹配药物释放需求(如调节LA/GA比例)。
生物相容性:
PLGA和PEOz均获FDA批准,但需验证共聚物降解产物毒性。
NH₂密度可能影响细胞毒性(需优化)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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