257943-19-4,Hynic-TOC,6-肼基烟酸-奥曲肽
Hynic-TOC(6 - 肼基烟酸 - 奥曲肽)是一种用于放射性核素成像和的关键分子。奥曲肽(TOC)是一种人工合成的八肽,能够特异性结合神经内分泌肿瘤细胞表面高表达的生长抑素受体;HYNIC(6 - 肼基烟酸)作为双功能螯合剂,其肼基可与放射性核素(如锝 - 99m、铟 - 111)通过配位作用形成稳定复合物,用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像。
结构:Hynic-TOC 由 HYNIC 螯合基团、连接子和奥曲肽肽链组成。HYNIC 基团中的肼基和吡啶环构成与放射性核素的配位结构,其中肼基的氮原子提供孤对电子用于配位;连接子通常为一段短肽或化学链,起到空间间隔作用,确保 HYNIC 基团与奥曲肽肽链在空间上合理排布,避免相互干扰,同时不影响奥曲肽与生长抑素受体的结合活性;奥曲肽肽链由八个氨基酸组成,其特定的氨基酸序列赋予了与生长抑素受体结合的特异性和亲和力。整个分子结构设计保证了放射性核素的稳定螯合、肿瘤靶向性以及在体内的稳定性和药代动力学特性。
合成:采用固相合成与化学偶联相结合的方法。首先利用固相合成法制备奥曲肽肽链,以 Fmoc 保护的氨基酸为原料,按照奥曲肽的氨基酸序列依次连接到固相载体上,经脱保护、偶联等步骤构建肽链,完成后裂解并纯化。同时合成 HYNIC 连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将 HYNIC 连接子与奥曲肽肽链通过合适的缩合剂(如 HATU)偶联,形成 Hynic-TOC 前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并利用质谱鉴定结构。在使用前,将纯化后的 Hynic-TOC 与相应的放射性核素进行螯合标记,得到具有放射性的 Hynic-TOC 复合物,用于 SPECT 成像或放射性核素。
名称:Hynic-TOC,6-肼基烟酸-奥曲肽
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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