cas:1252799-47-5,(R)-NODA-GA(tBu)3的反应步骤
发布时间:2025-05-21     作者:axc   分享到:
cas:1252799-47-5,(R)-NODA-GA(tBu)3的反应步骤
名称:(R)-NODA-GA(tBu)3
反应步骤
合成路线:
原料:(R)-NODA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4 - 二乙酸)、叔丁基缩水甘油醚、三氟乙酸(TFA)。
步骤:
保护基引入:NODA 的两个乙酸基团与叔丁醇在 DCC/DMAP 作用下酯化,形成二叔丁基酯(NODA-GA (tBu) 2)。
第三个 t-Bu 基团引入:剩余氨基与叔丁基缩水甘油醚在碱性条件下(NaH/DMF)反应,生成三叔丁基保护的 (R)-NODA-GA (tBu) 3。
纯化:柱层析(硅胶,石油醚:乙酸乙酯 = 5:1)分离,得白色粉末,产率~65%。
脱保护反应:
条件:TFA / 二氯甲烷(体积比 1:1),室温搅拌 2 小时,脱去 t-Bu 基团,生成 (R)-NODA-GA(游离羧酸)。
监测:TLC 显示原料点(Rf=0.8)消失,产物点(Rf=0.2,极性增加)出现。
金属配位:
脱保护后,与金属离子(如⁶⁸Ga³⁺)在 pH 4-5 的醋酸缓冲液中反应 10 分钟,形成稳定配合物,放射化学纯度 > 95%。
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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