英文名称:DSPE-PEG2000 Liposome
中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000脂质体
DSPE-PEG2000脂质体是一种基于磷脂与聚乙二醇(PEG)共聚物的纳米药物递送系统,通过将二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)作为关键膜材或修饰成分引入脂质体结构中,实现药物的长效循环、靶向递送及生物相容性优化。DSPE-PEG2000由亲脂性的DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)与亲水性的PEG2000(分子量约2000道尔顿的聚乙二醇)通过共价键连接而成,可插入脂质体双分子层或修饰于脂质体表面,显著改善脂质体的药代动力学与生物分布特性。
功能特性
隐形化与长循环特性
机制:PEG2000链在脂质体表面形成水化层,减少血浆蛋白吸附及网状内皮系统(RES)的识别与清除,从而延长脂质体的血液循环时间(半衰期可延长至传统脂质体的3-5倍)。
优势:显著提高脂质体在肿瘤等靶部位的富集效率(通过EPR效应),降低肝脏、脾脏等非靶器官的摄取。
生物相容性与低免疫原性
PEG修饰可减少脂质体与免疫细胞的相互作用,降低免疫原性反应(如补体激活、*体产生),提高重复给药的可行性。
功能化修饰的桥梁
DSPE-PEG2000末端的活性基团(如马来酰亚胺、羧基、氨基)可进一步偶联靶向配体(如*体、多肽、小分子)、荧光探针或治疗分子,实现脂质体的多功能化(如主动靶向、成像、联合治疗)。
应用领域与优势
*肿瘤药物递送
应用:包裹化疗药物(如紫杉醇、阿霉素)、基因药物(如siRNA、pDNA)或光敏剂,通过长循环特性增强肿瘤富集,结合EPR效应实现被动靶向。
案例:在乳腺癌模型中,DSPE-PEG2000脂质体包裹阿霉素后,肿瘤组织药物浓度较游离阿霉素提高8-10倍,疗效显著增强且心脏毒性降低60%。
基因治疗载体
应用:DSPE-PEG2000脂质体可用于递送质粒DNA、siRNA或mRNA,通过表面修饰靶向配体(如转铁蛋白、叶酸)实现基因药物的细胞特异性递送。
优势:PEG化减少基因药物在血清中的降解,提高转染效率与安全性。
诊断与成像
应用:通过DSPE-PEG2000偶联荧光染料(如Cy5、ICG)或放射性核素(如64Cu、89Zr),构建诊疗一体化脂质体,实现肿瘤的精准成像与疗效监测。
疫苗递送系统
应用:DSPE-PEG2000脂质体可包裹*原肽、mRNA疫苗或佐剂,通过长效循环与免疫细胞靶向(如DC细胞),增强疫苗的免疫原性与持久性。
技术挑战与未来方向
PEG化相关问题
“PEG困境”:PEG虽可延长循环时间,但可能抑制细胞摄取,降低脂质体的靶向效率。需平衡PEG链长度与密度,或采用可断裂PEG(如pH敏感型)解决此矛盾。
*PEG*体:重复给药可能引发*PEG免疫反应,导致脂质体清除加速。需开发新型低免疫原性聚合物(如聚甘油、聚碳酸酯)替代PEG。
靶向性与控释性能优化
主动靶向:通过DSPE-PEG2000偶联肿瘤特异性配体(如HER2*体、RGD肽),实现脂质体的主动靶向递送。
刺激响应性释放:设计pH敏感、还原敏感或酶敏感型脂质体,实现药物在肿瘤微环境中的精准释放。
大规模制备与质量控制
需建立标准化制备工艺(如薄膜水化法、微流控技术),确保脂质体的粒径均一性(PDI<0.2)、包封率(>90%)及稳定性(4℃保存6个月以上)。
临床转化与安全性评估
需进行大规模临床前研究,评估DSPE-PEG2000脂质体的长期安全性(如肝毒性、肾毒性)与有效性,尤其是其潜在免疫原性及对生殖系统的影响。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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