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TPGS-NH2,氨基-聚乙二醇-维生素E琥珀酸酯的反应条件
发布时间:2025-06-16     作者:axc   分享到:

TPGS-NH2,氨基-聚乙二醇-维生素E琥珀酸酯的反应条件

TPGS-NH₂ 是在传统的维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)基础上引入胺基官能团的功能化衍生物,常用于药物递送载体表面的化学修饰。TPGS 是由维生素E(α-生育酚)与PEG链通过琥珀酸二酯键连接形成的非离子表面活性剂,具有增强药物溶出、提高口服生物利用度和克服多药耐药(MDR)等作用。

通过引入伯胺结构(TPGS-NH₂),可用于进一步与药物、荧光染料、靶向配体等共价结合,拓展其在靶向递药系统中的应用。

合成反应条件如下:

起始材料选择:以TPGS为基础结构,引入含有氨基的连接臂如NH₂-PEG-NH₂或琥珀酰胺进行接枝改性。

琥珀酸连接反应:首先将α-生育酚与琥珀酸酐在干燥DMF中反应生成TPGS-SA(琥珀酸酯中间体),使用DMAP作为催化剂,DCC促进酯键形成。

PEG化修饰:将TPGS-SA与NH₂-PEG-OH或NH₂-PEG-NH₂在DMSO或DMF中反应,生成TPGS-PEG-NH₂,通过调节摩尔比调控分子链长与胺基密度。

纯化步骤:反应后通过透析(MWCO 3.5 kDa)或柱层析除去未反应组分,并用NMR、FT-IR和TNBS法验证结构与胺基含量。

储存条件:产物稳定性良好,建议避光冷冻干燥保存,防止氧化和降解。

TPGS-NH₂ 不仅继承了TPGS良好的表面活性和P-gp抑制功能,还通过胺基提供多种偶联途径,用于靶向药物传递、纳米粒子修饰和多功能纳米药物的构建中,是精准药物输送体系设计中的核心材料之一。

产品名称:TPGS-NH2,氨基-聚乙二醇-维生素E琥珀酸酯

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

TPGS-NH2

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