利用DSPE-PEG-COOH实现TF偶联脂质体的靶向性能研究

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作者：Osamu，Ishida，Kazuo，Maruyama，Hiroyuki，Tanahashi，Motoharu，Iwatsuru，Katsunori，Sasaki

摘要：

Purpose. The purpose of this study was to determine the usefulness of transferrin (TF)-pendant-type polyethyleneglycol (PEG)-liposomes (TF-PEG-liposomes), in which TF was covalently linked to the distal terminal of PEG chains on the external surface of PEG-liposomes as a carrier for in vivo cytoplasmic targeting to tumor cells. Methods. Small unilamellar TF-PEG-liposomes (100-140 nm in diameter) were prepared from DSPC, CH, DSPE-PEG, and DSPE-PEG-COOH (2:1:0.11:0.021, molar ratio), and were conjugated to TF via the carboxyl residue of DSPE-PEG-COOH. The intracellular targeting ability of TF-PEG-liposomes to tumor cells was examined in vitro and in Colon 26 tumor-bearing mice.

译文：

目的。本研究旨在确定转铁蛋白（TF）-侧链型聚乙二醇（PEG）-脂质体（TF-PEG脂质体）的有用性，其中TF共价连接到PEG脂质体外表面PEG链的远端，作为体内细胞质靶向*细胞的载体。方法。由DSPC、CH、DSPE-PEG和DSPE-PEG-COOH（2:1:0.11:0.01，摩尔比）制备小单层TF-PEG脂质体（直径100-140nm），并通过DSPE-PEG-COOH的羧基残基与TF偶联。在体外和Colon 26荷瘤小鼠中检测了TF-PEG脂质体对*细胞的细胞内靶向能力。

DOI：10.1023/A:1010960900254

利用DSPE-PEG-COOH实现TF偶联脂质体的靶向性能研究

脂质体作为一种有效的药物递送载体，在提高药物生物利用度和控制释放方面表现出良好的应用潜力。为了增强脂质体对特定细胞或组织的识别能力，表面修饰成为关键策略之一。本研究采用DSPE-PEG-COOH作为连接基底，实现了组织因子（TF, Tissue Factor）分子的偶联，探讨其对脂质体靶向性能的影响。

DSPE-PEG-COOH具有良好的水溶性和生物相容性，其末端的羧基官能团为蛋白质的共价连接提供了便利条件。通过EDC/NHS活化方法，成功将TF分子固定在脂质体表面，构建了TF偶联脂质体。该偶联脂质体在粒径、表面电荷及形貌上保持稳定，为后续功能验证奠定基础。

体外细胞实验结果表明，TF偶联脂质体在含有TF受体的细胞系中表现出更显著的结合和摄取能力，提示偶联的TF分子有效提升了脂质体对靶细胞的识别率。相比未偶联脂质体，TF偶联脂质体在细胞摄取量上有明显提升，验证了其靶向性能的增强。

综上所述，利用DSPE-PEG-COOH作为桥梁实现TF偶联脂质体，不仅提高了脂质体的靶向性，还为进一步开发特异性药物递送系统提供了理论依据和技术支持。未来研究将进一步优化偶联条件，拓展应用范围，以满足更多生物医学领域的需求。

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