文献：Targeted Delivery of Cargoes into a Murine Solid Tumor by a Cell-Penetrating Peptide and Cleavable Poly(ethylene glycol) Comodified Liposomal Delivery System via Systemic Administration

文献链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/mp200100f

作者：Rui Kuai†Wenmin Yuan†Wanyu Li‡Yao Qin†Jie Tang†Mingqing Yuan†Ling Fu†Rui Ran†Zhirong Zhang†Qin He*†

摘要：

这里开发了一种脂质体递送系统，该系统在肿瘤组织中高效积聚，然后将货物运输到肿瘤细胞中，并通过全身给药进行了评估。以1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺聚（乙二醇）2000（DSPE-PEG2000）-TAT和在50%FBS（胎牛血清）中具有良好稳定性和良好摄取效率的保护性DSPE-PEG2000-修饰脂质体作为基本配方（TAT-SL；SL=隐形脂质体），然后掺入更长的半胱氨酸（Cys）可切割的PEG5000来调节TAT的功能。

体内使用的所有制剂的粒径在80-100nm范围内，在50%FBS存在下是稳定的。光学成像显示，与TAT-SL相比，将可切割的PEG5000掺入TAT-SL（即C-TAT-SL）会导致更多的肿瘤积聚和更少的肝脏分布。使用DiD作为荧光探针研究了C-TAT-SL的体内递送特性。

共聚焦激光扫描显微镜和流式细胞术显示，在没有Cys的情况下，C-TAT-SL的递送效率比对照组（SL）高48%（p<0.001），在Cys存在的情况下的递送效率高130%（p<0.001）。

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