用于药物修饰的DSPE-PEG-CHO构建与偶联反应优化

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205

作者：谢家江，范忠雄，杨丽，张银英，于飞，苏光浩，谢丽娅&侯真庆

节选：

DSPE-PEG-亚胺-MTX的合成

首先，根据文献报道合成DSPE-PEG-羟基（DSPE-PEG-OH）。引文46其次，按照报道的程序，在二甲基亚砜 (DMSO)/氯仿中，用乙酸酐氧化 DSPE-PEG-OH 合成 DSPE-PEG-醛 (DSPE-PEG-CHO)。引文47最后，以 DSPE-PEG-CHO 脂质聚合物和 MTX 分子为原料，通过席夫碱形成还原胺化反应合成 DSPE-PEG-亚胺-MTX。引文将39 DSPE-PEG-CHO (56.2 mg, 20 µmol) 和 MTX (13.6 mg, 30 µmol) 溶解在圆底烧瓶中的 20 mL DMSO/氯仿中，然后向带有分子筛的烧瓶中加入几滴乙酸。将混合物通过三次冻融程序脱气，并在 40°C 下反应 48 小时。将所得产物蒸发并沉淀到过量的干燥、冰冷的乙醚和丙酮 (10:1) 混合物中。通过倾析分离粗沉淀物并重新溶解在二氯甲烷中。通过过滤从结合物中去除未反应或过量的 MTX。将滤液浓缩并重新沉淀到冰冷的乙醚和丙酮 (10:1) 混合物中。通过倾析分离再沉淀物，用冰冷的乙醚洗涤三次以除去痕量的 DMSO，在真空中干燥过夜，并储存在 −20°C 下。

此外，我们根据以前的报道并进行了一些修改，以DSPE-PEG-COOH和MTX分子为原料，通过酰胺键合成了DSPE-PEG-Amide-MTX。引文41，引文48 –引文50在一个典型反应中，将 DSPE-PEG-COOH（84.8 mg，30 µmol）、N,N'-二环己基碳二亚胺（7.5 mg，36 µmol）和 NHS（4.2 mg，36 µmol）在氮气气氛下连续搅拌下溶解于 DMSO 中。30 分钟后，将 MTX（20.4 mg，45 µmol）加入到含有活化 DSPE-PEG-COOH 的 DMSO 溶液中。在氮气气氛下，让混合物在连续搅拌下反应 72 小时。过滤所得混合物以除去二环己基脲的白色沉淀，并在冰冷的乙醚和丙酮（10:1）混合物中沉淀。通过倾析分离粗沉淀物并重新溶解在二氯甲烷中。通过过滤从结合物中除去未反应或过量的 MTX。将滤液浓缩，沉淀于冰冷的乙醚和丙酮（10:1）混合液中。倾析分离沉淀物，用冰冷的乙醚洗涤三次以除去痕量DMSO，真空干燥过夜，并在-20°C下保存。

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