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DOPE-PEG2000-DBCO:用于快速构建靶向脂质体的点击平台
发布时间:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DOPE-PEG2000-DBCO

DOPE-PEG2000-DBCO:用于快速构建靶向脂质体的点击平台

一、产品基本信息

中文名称:DOPE-PEG2000-DBCO

英文名称:1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[dibenzocyclooctyne-poly(ethylene glycol)-2000]

商品简称:DOPE-PEG2000-DBCO 或 DOPE-PEG-DBCO

结构组成:DOPE + PEG2000 + DBCO

分子量:约3300–3500 Da

外观:浅黄色至浅橙色蜡状固体或粉末

溶解性:溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇等极性有机溶剂

储存方式:–20°C 干燥避光,惰性气体保护

主要功能:用于无铜点击化学(SPAAC),与叠氮(–N₃)反应形成稳定三唑结构

 

二、结构组成与功能分析

DOPE-PEG2000-DBCO 是一种高度功能化的两亲性磷脂分子,由三个模块构成:

DOPE(1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)

疏水尾部,含两条C18:1不饱和脂肪酸链,易插入脂质膜;

提供高膜亲和性和膜融合能力,是理想的膜锚定单元。

PEG2000(聚乙二醇)

中等分子量PEG链,提供空间阻隔与良好生物相容性;

防止颗粒聚集、减少非特异性吸附,提升纳米体系稳定性。

DBCO(Dibenzocyclooctyne)

一种应力环炔结构,可与叠氮(–N₃)基团在无铜条件下发生快速、高选择性、点击化学反应(SPAAC);

反应生成稳定的三唑环,无需催化剂,适用于体内、细胞环境等生物正交反应。

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三、关键物化性质

属性 描述

分子量 ~3300–3500 Da

PEG链长 ~45 个乙二醇重复单元

疏水尾部 C18:1 ×2 油酸链,柔软流动性好

官能基 DBCO(应变炔环)

活性反应对象 –N₃(叠氮基)

溶解性 易溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇、乙醇

可自组装性 可与脂质共混形成脂质体、胶束、纳米粒子等结构

储存稳定性 低温干燥避光下稳定,避免潮气和光照

 

四、产品优势与功能特性

1. 实现无铜点击化学(SPAAC)

DBCO 与叠氮(–N₃)发生快速、特异性、非催化的点击反应;

反应生成三唑环,无需金属催化剂,适合用于活细胞或体内环境;

可连接叠氮标记的蛋白、肽、荧光染料、核酸、药物等。

2. 高效脂质膜锚定能力

DOPE结构嵌入性强,可牢固嵌入脂质体、细胞膜、外泌体等脂质双层结构;

适合用于靶向修饰、囊泡构建、膜表面功能化。

3. 良好的生物相容性与稳定性

PEG链减少非特异吸附,延长血液中循环时间,改善系统稳定性;

不易激发免疫反应,适合药物递送、活体成像、靶向系统设计。

4. 适用于多种纳米平台与功能模块

可修饰脂质体、纳米胶束、聚合物粒子、纳米金、石墨烯等材料表面;

实现生物标记、靶向递送、传感器构建、诊疗一体化平台开发等应用。

 

五、典型应用领域

1. 靶向脂质体构建

与DOPC、DSPC、Chol、DSPE-PEG等共混形成脂质体;

表面带DBCO功能基团,可与N₃修饰的抗体、适配体、核酸等连接,实现靶向性修饰。

2. 工程化外泌体 / 人工膜功能化

DBCO-磷脂插入囊泡表面,后与叠氮标记的探针或药物点击连接;

构建“工程化外泌体”或仿生纳米平台,用于免疫调控、肿瘤靶向、基因递送等。

3. 体内生物正交修饰

在无金属催化条件下,实现脂质体表面与叠氮功能配体的体内点击连接;

常用于活体示踪、成像探针偶联、分子诊断平台等。

4. 智能纳米系统开发

联合SPAAC反应,用于构建响应型、可控释放、双功能纳米平台;

实现药物递送 + 成像、靶向 + 诊断等复合功能。

 

六、使用方法与操作建议

1. 脂质体组装建议

项目 建议范围

掺杂比例 0.5–5 mol%

共混脂质 DOPC, DSPC, Chol, DSPE-PEG等

溶剂选择 氯仿、乙醇、DMSO预溶成母液

成膜方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控脂质体法

2. 点击反应建议(SPAAC)

条件 建议

pH范围 6.8–7.4(中性优)

反应时间 30分钟至数小时,视浓度和温度

反应对象 N₃-功能化分子(荧光、抗体、肽等)

是否需催化剂 否(DBCO反应无需铜)

3. 储存建议

避免高温与潮湿环境;

建议在氮气或氩气中分装密封保存;

母液现配现用,防止水解与光敏反应。

 

七、注意事项

避免铜污染:DBCO用于无铜点击,体系中若有铜离子存在可能抑制反应;

操作避光:DBCO基团对强光略敏感,建议操作中避光;

控制反应浓度:过高浓度可能导致脂质体团聚,应优化DBCO/N₃比例;

避免高温长时间储存:可能降低DBCO活性或导致结构劣化。

 

八、订购信息(示例)

项目 内容

产品名称 DOPE-PEG2000-DBCO

产品编号 DOPE-PEG2K-DBCO

分子量 约3300–3500 Da

纯度 ≥95%(HPLC)

形式 蜡状固体 / 冻干粉末

包装规格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 定制

储存条件 –20°C 干燥避光,惰性气体保护

提供资料 COA、结构式、MSDS、安全技术说明书、使用建议等

 

九、总结

DOPE-PEG2000-DBCO 是一类兼具脂质膜锚定性、PEG稳定性及强生物正交反应能力的功能磷脂分子。它可在无催化剂条件下快速与叠氮分子发生 SPAAC 反应,极适用于构建脂质体、外泌体、胶束等载体的表面功能化。

其高效、温和、金属离子无依赖的反应特性,使其在纳米药物递送、肿瘤靶向成像、生物探针开发、仿生材料修饰等众多领域中展现出广泛而深入的应用前景,是高端生物材料与医学研发中的重要工具分子。

 

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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