DSPE-PEG-DOX药物偶联DSPE-PEG脂质材料

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG-DOX

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-doxorubicin

别名：DSPE-PEG-多柔比星共价偶联脂质、PEG修饰多柔比星脂质载体

分子量：约4000-7000 Da（具体依PEG长度及连接方式不同）

外观：淡黄色至橙红色粉末或冻干粉

溶解性：溶于有机溶剂（甲醇、乙醇、DMSO），在水相中具有一定分散性

储存条件：–20℃避光、干燥保存

纯度：≥95%（HPLC及质谱确认）

二、结构组成与功能特点

1. DSPE脂质部分

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）是典型的磷脂脂质，具有两个饱和C18脂肪酸链，提供脂质膜高稳定性和生物相容性；

磷脂酰乙醇胺头部含有胺基，便于与PEG及药物分子进行共价连接。

2. PEG链部分

聚乙二醇（PEG）链通常为2000 Da左右，赋予脂质分子优良的亲水性和空间保护层；

PEG层有效避免脂质体表面蛋白吸附和免疫识别，提高体内循环时间，增强脂质体稳定性。

3. 多柔比星（DOX）部分

多柔比星是一种广谱的抗癌药物，具有强大的活性，主要通过DNA嵌入和拓扑异构酶II抑制实现细胞毒性；

在本产品中，多柔比星以共价键的形式通过稳定连接剂与PEG末端连接，实现药物的稳定负载和控释。

4. 偶联方式

DOX通过酰胺键、酯键或其他可控连接方式与PEG末端修饰，连接于DSPE-PEG分子；

该设计确保药物有效载入脂质体表面或膜中，同时PEG链保护脂质体结构和功能。

三、理化性质

参数 说明

分子量 约4000-7000 Da，具体取决于PEG链长及连接方式

外观 淡黄色至橙红色粉末或冻干粉

溶解性 溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，水相分散性良好

纯度 ≥95%（HPLC、质谱确认）

储存条件 –20℃避光干燥保存

四、产品特点与优势

1. 稳定的药物共价连接

DOX与PEG共价偶联，避免游离DOX的快速释放，降低毒副作用；

提供稳定的载药结构，增强脂质体的药物装载效率和控释性能。

2. 优异的PEG保护效果

PEG链形成的亲水屏障减少免疫系统的识别，延长脂质体及纳米载体在血液中的循环时间；

提高药物在体内的稳定性和生物利用度。

3. 高效靶向递送潜力

DSPE-PEG-DOX可作为脂质体制备的主要或辅助组分，实现药物的靶向递送；

可结合靶向配体进一步修饰，实现特异性肿瘤组织定位。

4. 良好的生物相容性和安全性

DSPE和PEG均为临床验证的安全脂质和聚合物，减轻载体自身的毒副作用；

结合DOX效果，达到安全治疗。

五、应用领域

1. 靶向抗癌药物递送系统

用于制备PEG修饰多柔比星脂质体纳米载体，改善传统DOX药物的溶解性和毒副作用；

可应用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多种实体瘤治疗。

2. 纳米脂质体及复合纳米颗粒制备

DSPE-PEG-DOX为功能脂质组分，参与脂质体构建，实现药物包封及表面修饰；

支持多种纳米载体系统设计，包括脂质-聚合物复合纳米颗粒。

3. 药物控释与协同治疗

共价结合提供稳定药物释放，减少爆发释放风险；

可与其他药物或基因载体联合使用，实现多模态治疗。

六、使用建议

1. 溶解与储存

建议溶解于甲醇、乙醇、DMSO或适宜的有机溶剂中；

储存于–20℃避光、干燥处，避免反复冻融。

2. 脂质体制备

建议将DSPE-PEG-DOX与其他脂质（如DSPC、胆固醇等）按一定比例共混制备脂质体；

常用薄膜水化法、微流控技术或超声法制备。

3. 药效评估

结合体外细胞实验及体内动物模型，评价脂质体的药效、细胞摄取和组织分布；

关注药物释放动力学和安全性。

七、注意事项

注意事项 说明

储存条件 –20℃避光保存，避免光氧化及潮湿影响

操作安全 使用有机溶剂注意通风和防护，避免直接接触

配制及使用 建议新鲜配制，避免长期溶液保存引起的药物降解

脂质体制备 控制温度及pH，防止脂质及药物聚集或失活

八、技术指标（示例）

项目 规格说明

外观 淡黄色至橙红色粉末或冻干粉

纯度 ≥95%（HPLC及质谱确认）

分子量 约4000-7000 Da

储存条件 –20℃避光干燥保存

包装规格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相关文献参考

Barenholz Y. Doxil® — The first FDA-approved nano-drug: lessons learned. J Control Release. 2012.

Allen TM, Cullis PR. Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev. 2013.

Torchilin VP. PEG-based micelles as carriers of contrast agents and drugs for targeted cancer therapy. Adv Drug Deliv Rev. 2001.

Wang AZ, Langer R, Farokhzad OC. Nanoparticle delivery of cancer drugs. Annu Rev Med. 2012.

十、总结

DSPE-PEG-DOX作为功能化共价偶联的脂质分子，整合了DSPE脂质的膜结构优势、PEG的水化保护和多柔比星的强效抗癌作用。该脂质不仅能稳定包载DOX，还能通过PEG链在体内形成“隐形”保护层，延长循环时间，降低免疫清除，实现高效的靶向递送和控释。它是现代纳米药物载体研发和抗癌治疗的重要材料，广泛应用于脂质体制备、靶向药物设计和多功能纳米系统构建。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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