氨基酸前药定制合成技术分享（含应用实例） 

1. 技术简介
氨基酸前药是指将药物与天然或合成氨基酸通过可水解键连接形成的前体药物，在体内通过酶解或pH变化释放活性药物，同时利用氨基酸的生理活性或转运功能改善药物的吸收和分布。该策略可显著提高口服吸收率、细胞摄取率与靶向性能。

2. 前药机制

药物连接到氨基酸后，改变极性或空间结构；

利用肠道或细胞膜上氨基酸转运体（如LAT1、PEPT1）介导进入体内；

在特定酶（如肽酶、酯酶）作用下断裂释放药物。

3. 常用氨基酸类型

疏水氨基酸：如丙氨酸、缬氨酸、苯丙氨酸，提高膜渗透性；

极性氨基酸：如丝氨酸、谷氨酸，调节溶解性；

功能性氨基酸：如精氨酸（NO前体）、半胱氨酸（GSH前体）等具额外生物活性。

4. 应用实例

Valacyclovir（缬更昔洛韦）：改善阿昔洛韦口服吸收，生物利用度提高至55%以上；

L-缬氨酸-多柔比星前药：靶向肿瘤细胞LAT1转运系统；

Phe-PTX纳米前药：可通过自组装形成纳米颗粒，同时实现靶向递送。

5. 定制技术要点

可选择氨基酸单体或短肽连接；

连接键可选酯键、酰胺键、腙键等；

支持肠道吸收靶向、脑部穿越屏障（LAT1依赖）；

可结合PEG、脂质体、蛋白等进行复合递送；

提供合成、HPLC纯度分析、细胞摄取实验服务。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司专注于蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、PEG衍生物、共聚物及光电功能材料的定制合成服务。公司拥有成熟的有机合成、生物合成与分子修饰平台，提供从结构设计、工艺开发到纯化表征的一站式定制方案。齐岳生物可实现毫克至公斤级的定制生产，涵盖生物素化、荧光标记、PEG化、嵌段共聚物构建等多种修饰技术，广泛应用于药物递送、诊断成像、生物检测和先进材料研发等领域，满足科研与产业的多元化需求。

以上资料由齐岳生物小编zhn提供，仅用于科研

相关推荐：               

多西他赛单腙键结合物P123-S-DTX

多西他赛双腙键结合物P123-L-DTX

DTX-SLNs 多西他赛固体脂质纳米粒

CS-DTX-SLNs 壳聚糖修饰多西他赛固体脂质纳米粒

HACC-DTX-SLNs  羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖修饰多西他赛固体脂质纳米粒

固体脂质体多西他赛纳米颗粒(DSNs)

空间稳定性多西他赛壳聚糖纳米粒 CS-DTX

主动靶向乳腺癌的空间稳定性多西他赛壳聚糖纳米粒 RGD-CS-DTX

多西他赛阳离子脂质体