H2O2激活型前药定制合成技术

技术原理与背景：
过氧化氢（H₂O₂）在肿瘤微环境、炎症部位或缺血组织中含量升高（高于100 μM），因此可作为内源性刺激因子，触发前药结构的自我裂解，释放活性药物。H₂O₂敏感键常包括硼酸酯、硒代胺、吡咯烷酮等结构。

设计策略与核心反应机制：

1. 芳香硼酸酯（Ar-B(OR)₂）结构：可被H₂O₂选择性氧化为苯酚，导致药物释放；

2. 硒代胺/硒酰胺结构：H₂O₂氧化硒→解离反应，释放亲核药物片段；

3. 吡咯烷酮酯类：H₂O₂诱导烯醇结构断裂，释放酯链连接药物。

常见药物载体结构：

• *癌药物（DOX, CPT, PTX）

• *炎药物（SA, Dex）

• 荧光染料（Cy5, Ce6）或光敏剂

典型定制路径示例：

• DOX-B(OR)₂-PEG

• CPT-Pinacolboronate（可氧化断裂）

• PEG-Se-Curcumin（硒代连接）

关键原料与常用试剂：

• 4-(Hydroxymethyl)phenylboronic acid

• Pinacolboronic ester

• Se-PEG-NH₂，PEG-B(OH)₂

• DCC/NHS，DMF、DMSO等溶剂

应用优势：

• 肿瘤区域H₂O₂响应释放药物

• 降低毒性、提高定位释放

• 可用于诊疗一体材料开发

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生命科学研究用关键功能分子的高端定制与合成服务企业，业务涵盖蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素衍生物、聚乙二醇（PEG）修饰物、两亲性嵌段共聚物及各类新型光电功能材料。公司具备多样化的有机合成、生物偶联、表面修饰及高分子材料设计能力，能够根据客户研究需求提供从毫克级到克级、批量级别的定制服务，广泛应用于药物研发、分子探针、载体构建、靶向递送系统、成像探针、诊疗一体化平台等多个前沿技术领域。同时，公司持续布局氨基酸衍生物、多肽链修饰、荧光标记、脂质体功能化等特色产品模块，支持高效、快速的交付与技术对接。

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