pH激活型前药定制合成技术

技术原理与反应机制：
肿瘤/炎症/内吞体环境通常呈弱酸性（pH 5.0–6.8），因此利用酸敏感键（hydrazone、acetal、β-thiopropionate、orthoester等）连接药物载体与母体结构，在酸性环境中断裂释放药物。

常见连接键与反应策略：

1. Hydrazone键：药物羰基 + hydrazide → pH 5–6 缓慢解离；

2. 缩醛/缩酮结构：药物酚羟 + 含醛PEG连接 → pH酸解键；

3. Schiff base：醛/酮药物 + 胺类共轭；

4. β-thiopropionate酯：可水解断裂的弱酸敏感键。

应用药物分子：

• DOX、PTX、Cur、5-FU

• 含醛类探针、酸解酯类药物

• 表面修饰用于纳米粒释放层

定制路径：

• PEG-hyd-DOX

• Acetal-PEG-Ce6

• mPEG-Schiff-paclitaxel

• PCL-pH敏感接枝PTX前药

所需试剂：

• Adipic acid dihydrazide

• mPEG-CHO，Acetal-PEG

• 2,4-Dimethoxybenzaldehyde

• DCC/EDC、DMF、DMSO、PBS缓冲液（pH调节）

优势应用方向：

• 内吞体/肿瘤酸性释放药物

• 多层包覆的纳米粒降解

• 控制性递送、降低毒副作用

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生命科学研究用关键功能分子的高端定制与合成服务企业，业务涵盖蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素衍生物、聚乙二醇（PEG）修饰物、两亲性嵌段共聚物及各类新型光电功能材料。公司具备多样化的有机合成、生物偶联、表面修饰及高分子材料设计能力，能够根据客户研究需求提供从毫克级到克级、批量级别的定制服务，广泛应用于药物研发、分子探针、载体构建、靶向递送系统、成像探针、诊疗一体化平台等多个前沿技术领域。同时，公司持续布局氨基酸衍生物、多肽链修饰、荧光标记、脂质体功能化等特色产品模块，支持高效、快速的交付与技术对接。

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