两亲性聚合物葡聚糖-替莫唑胺结合物（Dex-TMZ）

Dex-TMZ 是一种以天然葡聚糖为骨架，负载烷化类化疗药物**替莫唑胺（TMZ）**的可降解两亲性前药聚合物。其设计理念是通过共价键将TMZ药物分子偶联于葡聚糖主链上，形成亲水多糖-疏水药物的聚合物药物偶联物，可在体内分解并释放TMZ，实现肿瘤部位的定向释放。

【结构组成】

Dex（葡聚糖）：天然来源，可修饰，生物相容性高；

TMZ（替莫唑胺）：小分子烷化剂，主要用于脑胶质瘤*疗；

连接桥：酯键、氨基甲酸酯键或pH/酶敏连接桥，实现控释。

【合成方法】

TMZ分子通常引入活性羧基或异氰酸酯结构；

与葡聚糖的羟基或醛基反应形成共价连接；

反应需在低温、避光、低湿环境下进行，以防止TMZ自水解。

【结构功能】

水溶性良好，增强TMZ在体液中的稳定性；

葡聚糖可延长血液循环时间，改善分布；

可进一步修饰靶向配体（如T7、LA等）提升脑部穿透力；

TMZ通过降解或酶解逐步释放。

【应用价值】

脑胶质瘤*疗中的 TMZ 纳米前药系统；

可作为纳米粒、凝胶或薄膜系统的药物载体；

适用于经鼻、经颅、局部缓释等递送途径；

结合MRI成像、靶向修饰等形成综合*疗平台。

Dex-TMZ 是传统小分子药物的智能化延展形式，不仅提升疗效，同时降低系统毒性，是脑瘤等难治癌症递送中具有潜力的聚合物前药形式。  

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