含吲哚美辛的大分子前药定制技术
一、技术概述
吲哚美辛(Indomethacin)是一种非甾体*炎药(NSAID),通过与高分子材料(如PEG、PAMAM、聚氨酯、蛋白等)形成前药结构,可用于缓释控释、靶向递送或肿瘤/炎症联合治疗系统。
二、前药设计策略
连接形式:
酯键(吲哚美辛羧基 + 聚合物羟基) → 酶/水解敏感
酰胺键(吲哚美辛羧基 + 聚合物氨基) → 稳定性更高
可引入pH响应连接臂或ROS敏感键
载体种类:
mPEG、PCL、PAMAM等合成聚合物
白蛋白、明胶等天然高分子
聚谷氨酸、壳聚糖等生物可降解材料
三、合成工艺示意
吲哚美辛羧基通过EDC/NHS活化
与聚合物末端OH/NH₂反应生成前药聚合物
可自组装为胶束或进一步修饰靶向配体
四、前药性能与应用
增强靶向性和控释性
减少胃肠道副作用
与*肿瘤药联合治疗(如IND-PTX共前药)
适合制备纳米胶束、微球或水凝胶等递送系统
五、常用试剂推荐
材料 | 用途 |
吲哚美辛、PEG-NH₂、PAMAM | 前药原料 |
EDC/NHS、DMAP、DMSO | 偶联反应体系 |
PBS、Tween 80、乙酸乙酯 | 载体制备 |
HPLC、NMR、FTIR | 前药分析与表征 |
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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