PLGA-PEG-MAL构建多功能纳米载体的理想材料

PLGA-PEG-MAL 产品信息介绍

一、产品概述

PLGA-PEG-MAL 是一种功能化嵌段共聚物，由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）与聚乙二醇（PEG）组成，PEG末端修饰有活性马来酰亚胺（Mal）基团。PLGA因其优异的生物降解性和生物相容性被广泛应用于医药领域，而PEG链段赋予材料良好的水溶性和抗蛋白吸附性能，末端的马来酰亚胺基团则为与含巯基的分子如蛋白质、肽链、抗体或小分子化合物进行高效、特异性共价连接提供了活性位点。

PLGA-PEG-MAL通过结合这三部分的优势，成为制备靶向药物递送载体、功能化纳米材料以及生物医用材料的重要基础材料，在纳米医学、靶向治疗、组织工程及生物传感领域有着广泛应用。

二、分子结构与组成

PLGA：由乳酸和羟基乙酸共聚而成的线性脂肪族聚酯，具有生物可降解性；

PEG：聚乙二醇链段，增加材料水溶性及血液中稳定性，减少免疫系统识别；

马来酰亚胺（MAL）末端：特异性与巯基（–SH）发生Michael加成反应，实现共价连接，反应温和且高效；

分子量一般PLGA段5,000–50,000 Da，PEG段1,000–5,000 Da，具体参数可定制。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色或浅黄色粉末

分子量 PLGA部分5,000–50,000 Da，PEG部分1,000–5,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 常见50:50、65:35、75:25，影响降解速率及机械性能

溶解性 可溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有机溶剂

马来酰亚胺活性 能特异与巯基化合物在生理温和条件下快速结合

降解性能 PLGA水解降解，PEG稳定，降解产物乳酸和羟基乙酸无毒

四、功能特点

✅ 特异性反应活性：马来酰亚胺基团与巯基的Michael加成反应高效且选择性强，避免非特异性偶联；

✅ 良好生物相容性与可降解性：PLGA主体结构确保生物降解，PEG链段降低免疫反应；

✅ 水溶性与循环稳定性：PEG部分赋予水溶性及抗蛋白吸附性能，延长体内循环时间；

✅ 末端活性基团：马来酰亚胺末端为蛋白质、肽段、小分子药物及靶向配体的偶联提供便捷反应位点；

✅ 广泛应用灵活性：可用于纳米粒表面修饰、靶向药物载体、功能化支架等多种生物医用材料的开发。

五、主要应用领域

5.1 靶向药物递送

通过马来酰亚胺与含巯基的抗体、肽类或小分子配体连接，实现纳米药物载体的靶向功能；

改善药物载体的选择性和生物利用度，降低药物毒副作用；

提升纳米粒体在体内的稳定性和血液循环时间。

5.2 蛋白质和肽段修饰

利用马来酰亚胺的高选择性，与蛋白质、酶类、抗体上的巯基共价结合；

实现蛋白药物的载体化及靶向递送，提高治疗效果；

促进多功能复合材料的构建。

5.3 组织工程与再生医学

制备表面功能化的生物降解支架，通过马来酰亚胺偶联细胞粘附肽或生长因子；

提升细胞粘附、增殖和分化能力，促进组织再生；

设计智能响应材料，满足复杂生物医学需求。

5.4 生物传感与诊断

利用马来酰亚胺末端快速偶联荧光标记物、磁性纳米粒等，实现生物成像和传感；

开发多模态诊断平台，实现疾病早期检测。

六、合成与制备方法

PLGA-PEG共聚或接枝合成

采用开环聚合或PEG引发PLGA聚合获得嵌段共聚物；

末端马来酰亚胺修饰

通过活性酯法（如NHS活化）将PEG末端羟基转化为马来酰亚胺基团；

反应条件温和，避免马来酰亚胺基团水解；

纯化

采用沉淀、透析、柱层析等去除杂质和未反应物，保证产品纯度；

干燥与储存

真空冷冻干燥，避光密封保存，防止马来酰亚胺基团失活。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确认聚合物结构，PEG与PLGA比例及马来酰亚胺引入；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测马来酰亚胺的特征吸收峰；

凝胶渗透色谱（GPC）：测定分子量及多分散性；

紫外-可见光谱（UV-Vis）：监测马来酰亚胺特征吸收峰，评估官能团活性；

ζ电位测定：分析表面电荷，了解改性效果；

差示扫描量热法（DSC）：分析热性能和玻璃转变温度。

八、使用与储存注意事项

项目 建议说明

储存条件 干燥、避光、低温保存（建议4℃），防止马来酰亚胺基团水解和失活

溶剂选择 推荐使用DMF、DMSO、二氯甲烷等有机溶剂溶解

操作环境 避免强光、高温及潮湿，马来酰亚胺基团对水敏感

安全防护 操作时佩戴手套、护目镜和口罩，防止接触和吸入

产品稳定性 干燥条件下稳定，溶液状态应尽快使用

九、文献及研究案例

“Maleimide-functionalized PLGA-PEG nanoparticles for targeted drug delivery”

Journal of Controlled Release, 2016, 224: 91–99

→ 报道马来酰亚胺修饰的纳米粒靶向递送应用。

“Conjugation of antibodies to PLGA-PEG-MAL nanoparticles for cancer therapy”

Biomacromolecules, 2018, 19(10): 3957–3968

→ 探讨马来酰亚胺基团与抗体偶联实现肿瘤靶向的效果。

“Functionalized PLGA-PEG-MAL scaffolds for tissue engineering applications”

Acta Biomaterialia, 2020, 102: 137–146

→ 介绍利用马来酰亚胺功能化材料构建生物活性支架。

十、总结与展望

PLGA-PEG-MAL凭借其独特的马来酰亚胺末端基团，实现了与含巯基分子的高效、特异共价结合，结合PLGA的生物降解特性和PEG的亲水性能，构建出多功能、高性能的生物医用材料平台。其在靶向药物递送、治疗、组织工程及生物诊断等领域具备广泛的应用前景。

随着生物正交化学及纳米技术的进步，PLGA-PEG-MAL将成为智能递送系统和多功能生物材料设计的关键原料，助力实现更加高效、安全和个性化的医疗解决方案。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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