PLGA-SH

PLGA-SH聚合物在智能响应型药物递送系统中的探索

一、产品概述

PLGA-SH 是一种功能化聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA），其分子链末端修饰有巯基（–SH）活性基团。PLGA作为一种成熟的生物可降解高分子材料，因其优异的生物相容性、可控的降解速率及良好的加工性能，广泛应用于生物医用材料和药物递送系统。末端巯基的引入，使PLGA-SH具备了强大的化学反应活性，能够与马来酰亚胺（Mal）、吡啶硫酮、金纳米粒等多种含活性基团的分子或材料实现特异性共价偶联。

PLGA-SH广泛应用于智能药物载体的制备、纳米颗粒表面修饰、水凝胶交联、靶向分子偶联及生物传感器开发等多个领域，是构建多功能生物材料的重要基石。

二、分子结构与组成

PLGA主链：由乳酸（PLA）和羟基乙酸（PGA）共聚而成，赋予聚合物良好的生物降解性和机械性能；

巯基末端（–SH）：提供高反应活性，可通过巯基-马来酰亚胺加成、二硫键形成等多种化学反应实现功能化修饰；

分子量范围：PLGA链段分子量通常为5,000–50,000 Da，可根据需求定制；

乳酸/羟基乙酸比例：常见50:50、65:35、75:25等，调节聚合物降解速率及力学性质。

三、理化性质

性质 说明

外观 白色至浅黄色粉末

分子量 可定制，常见5,000–50,000 Da

乳酸/羟基乙酸比例 50:50、65:35、75:25等多种比例

溶解性 溶于二氯甲烷、乙酸乙酯、DMF、DMSO等有机溶剂

活性基团 巯基末端，适合生物正交反应及共价偶联

降解性能 PLGA链段水解降解，产物乳酸和羟基乙酸无毒安全

四、功能特点

✅ 生物降解性：PLGA主链在体内通过水解酯键降解，降解产物安全无害；

✅ 巯基活性：末端巯基具备良好反应活性，适合与马来酰亚胺、丙烯酸酯、金纳米粒等多种基团发生特异性共价键结合；

✅ 多样的化学偶联方式：支持巯基-马来酰亚胺点击反应、巯基氧化形成二硫键、硫醇-醛缩合等，灵活设计功能化材料；

✅ 良好溶解性和加工性：易溶于常用有机溶剂，方便制备纳米粒、水凝胶、微球等多种材料形态；

✅ 可控分子量与组成：满足不同应用对力学性能和降解速率的需求；

✅ 广泛的应用潜力：适用于靶向药物递送、纳米材料表面修饰、智能响应材料及生物传感器构建。

五、主要应用领域

5.1 智能药物递送系统

利用巯基与马来酰亚胺或炔烃等基团偶联靶向配体，实现药物载体的靶向修饰；

巯基末端还可用于构建响应性载体，实现药物在特定环境下的释放，如还原性环境响应型药物释放；

5.2 纳米颗粒及微球表面功能化

巯基通过特异性反应修饰纳米粒表面，提升分散性、稳定性和生物相容性；

结合抗体、肽段或荧光探针，实现多功能纳米载体设计；

5.3 水凝胶交联与智能材料

巯基与多功能交联剂发生化学反应形成交联网络，制备智能响应水凝胶；

用于组织工程支架、细胞载体、伤口修复材料等领域；

5.4 生物传感与诊断平台

巯基通过共价连接生物识别分子，构建高灵敏度生物传感器；

适合蛋白质、核酸及小分子检测。

六、制备工艺

PLGA合成

采用开环聚合合成PLGA，调节乳酸与羟基乙酸比例及分子量；

巯基末端修饰

通过酯化或酰胺化方法，将巯基引入PLGA分子链末端，保证活性基团的稳定性和可用性；

纯化处理

采用沉淀、透析、柱层析等方法去除杂质和未反应物；

干燥保存

真空冷冻干燥，防止巯基氧化或失活。

七、表征技术

核磁共振（¹H NMR）：确认PLGA结构及巯基引入；

傅里叶变换红外光谱（FTIR）：检测巯基特征峰（约2550-2600 cm⁻¹）；

凝胶渗透色谱（GPC）：分子量及多分散指数分析；

巯基含量测定：通过DTNB（Ellman试剂）法测定巯基活性；

热分析（DSC、TGA）：热稳定性及玻璃转变温度测定。

八、使用与保存注意事项

项目 建议说明

储存条件 低温（2–8℃）、干燥、避光保存，防止巯基氧化失活

使用环境 避免高温、强氧化剂及潮湿，使用时新鲜配制

安全防护 操作时佩戴手套、护目镜，避免吸入和皮肤接触

溶剂选择 推荐使用干燥的有机溶剂，如DMF、DMSO、二氯甲烷等

使用期限 建议在保质期内使用，确保巯基活性

九、文献及研究案例

“Synthesis of thiol-functionalized PLGA for targeted drug delivery applications”

Biomacromolecules, 2017, 18(2): 423–434

→ 介绍PLGA-SH的合成及其在靶向药物递送中的应用。

“Thiol-ene click chemistry for the preparation of PLGA-SH based nanocarriers”

Journal of Controlled Release, 2019, 302: 97–107

→ 报告巯基功能PLGA用于制备纳米粒及表面修饰技术。

“Thiol-modified PLGA hydrogels for tissue engineering”

Acta Biomaterialia, 2020, 110: 58–69

→ 研究PLGA-SH用于交联水凝胶及其生物相容性。

十、总结与展望

PLGA-SH结合了PLGA的优良生物降解性能和巯基的高化学活性，是功能化生物医用材料开发的重要组成部分。通过巯基末端，PLGA-SH可实现多种化学偶联反应，广泛应用于智能药物载体、功能化纳米材料、水凝胶交联和生物传感等前沿领域。

未来，随着医疗、智能材料和生物纳米技术的发展，PLGA-SH将发挥更大作用，推动新型治疗载体和诊断平台的创新与应用，为临床治疗提供更加高效和安全的解决方案。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

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