产品名称:GSH-PEG-TPP,磷酸三苯酯TPP的核心设计逻辑
1. 结构组成
GSH-PEG-TPP 是一种谷胱甘肽(GSH)-聚乙二醇(PEG)-磷酸三苯酯(TPP)三联分子,其结构可拆解为三部分:
谷胱甘肽(GSH):
由谷氨酸(Glu)、半胱氨酸(Cys)和甘氨酸(Gly)组成的三肽,含巯基(-SH)和氨基(-NH₂),是细胞内谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)的底物,广泛参与氧化还原平衡调节。
聚乙二醇(PEG):
柔性亲水性聚合物链(分子量通常为500-5000 Da),作为间隔臂连接GSH与TPP,提供水溶性、减少空间位阻,并屏蔽非特异性蛋白吸附。
磷酸三苯酯(TPP):
含三个苯环和磷酸基团的疏水性分子,结构式为 P(O)(OC₆H₅)₃,可通过疏水相互作用和磷酸基团的电荷作用靶向细胞器(如线粒体)。
2. 核心设计逻辑
GSH-PEG-TPP 的设计整合了GSH的细胞内还原响应性、PEG的生物相容性和TPP的线粒体靶向能力,旨在实现以下功能:
双靶向递送:
GSH端:通过细胞膜上的谷胱甘肽转运蛋白(如MRP1)或还原响应性断裂(如二硫键交换)进入细胞质;
TPP端:通过疏水相互作用穿透线粒体双层膜(电位差约-180 mV),富集于线粒体基质。
多功能扩展:
PEG链可连接荧光探针、化疗药物或基因药物,构建靶向线粒体的诊疗一体化系统;
GSH的还原性可触发药物释放(如二硫键断裂释放阿霉素),实现刺激响应性控释。
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