一种II型跨膜丝氨酸蛋白酶，FAP inhibitors的功能特点-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

产品分类

一种II型跨膜丝氨酸蛋白酶，FAP inhibitors的功能特点

发布时间：2025-07-09 作者：zyl 分享到：

成纤维细胞活化蛋白（Fibroblast Activation Protein，FAP）是一种属于丝氨酸蛋白酶家族的II型跨膜糖蛋白酶，具有二肽基肽酶（DPP）和内肽酶活性。

FAP的结构与功能特点

蛋白类型：II型跨膜丝氨酸蛋白酶，N端位于细胞外，具有催化活性域；C端穿膜。

酶活性：FAP具有二肽基肽酶活性，能水解N端带有脯氨酸或羟脯氨酸的肽键，同时具有内肽酶活性，能裂解某些多肽。

生物学功能：参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞迁移、免疫调节及纤维化进程。

表达特征：正常组织表达低，肿瘤相关成纤维细胞及损伤组织中显著上调。

成纤维细胞活化蛋白

FAP抑制剂（FAP inhibitors）

FAP抑制剂是一类设计用于特异性抑制FAP蛋白酶活性的分子，主要目的是阻断FAP介导的病理过程，常见类型包括小分子抑制剂、肽类抑制剂以及抗体类药物。

1. 小分子FAP抑制剂

结构多为模拟FAP底物的二肽基或多肽基骨架，含有脲基、羟脯氨酸等特征基团，具备竞争性酶抑制作用。

代表性化合物如FAPI系列（FAPI-02、FAPI-04、FAPI-15等），具备高亲和力和选择性。

可与放射性核素配合，形成分子影像探针，应用于PET成像及放射性靶向治疗。

2. 肽类与蛋白类抑制剂

通过模仿FAP天然底物或结合位点，设计特异肽段抑制FAP活性。

抗体类药物也在研究中，针对FAP的胞外域，阻断其功能。