Gal-CS聚合物粒子定制技术
一、技术背景
Gal-CS聚合物粒子是指以壳聚糖(Chitosan, CS)为骨架,通过引入半乳糖(Gal)修饰后形成的靶向性聚合物微/纳粒子,具有良好的生物相容性、靶向识别能力与药物递送性能。
二、合成与修饰路径
Gal修饰CS:
使用EDC/NHS将Gal的羧基活化;
与CS的氨基反应形成Gal-CS;
控制取代度在10–30%范围,兼顾靶向性与溶解性。
粒子制备:
离子交联法:TTP或TPP与Gal-CS交联成粒子;
乳液蒸发法:适用于负载疏水性药物;
喷雾干燥/冷冻干燥:形成微球或粉末型载体。
粒径与形貌控制:
典型粒径:100–300 nm;
采用DLS、SEM进行表征;
可根据应用需求设计粒子尺寸(肺部吸入 vs 静脉注射)。
三、功能优势
靶向识别:Gal基团可识别ASGPR,增强肝细胞摄取;
良好包载性能:可包载小分子药物、核酸(siRNA、mRNA)或蛋白质;
生物降解性:壳聚糖基体可在体内降解,代谢安全。
四、典型应用
肝癌靶向药物传递系统;
siRNA/miRNA递送纳米载体;
联合治疗平台(如DOX+GOx协同治疗);
糖尿病或代谢类疾病靶向载体。
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