NOTA-Evans Blue(NOTA-EB)是一种融合了放射性示踪剂配体NOTA与染料Evans Blue的创新型大环配体化合物,广泛应用于医学影像、药物递送和分子靶向领域。
结构组成与特性
NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)是一种三齿配体大环分子,具有优异的金属螯合能力,常用于螯合放射性金属如^68Ga、^64Cu等。NOTA结合的放射性核素具备良好的体内稳定性和清除特性,适合用于正电子发射断层成像(PET)等核医学成像技术。
Evans Blue是一种传统的血浆蛋白结合染料,能够强烈结合血液中的白蛋白分子,延长载体在血液中的循环时间。将Evans Blue结构部分引入到配体分子中,可以利用其对白蛋白的高亲和力,实现药物或示踪剂的血浆“锚定”,避免快速肾脏清除,显著提高在靶向组织的累积。
NOTA-Evans Blue结合了这两部分的优势:NOTA负责稳定螯合放射性金属核素,Evans Blue部分则通过结合血浆白蛋白,延长了配体的血液循环时间,从而提升了体内靶向的有效性和成像灵敏度。
应用
医学影像中的靶向示踪
NOTA-EB可以与放射性核素标记,作为PET示踪剂用于体内靶向分子影像。
药物递送系统的开发
由于Evans Blue部分对血浆蛋白的结合,NOTA-EB修饰的药物载体能够显著延长药物在体内的循环时间,提高药物生物利用度和靶向传递效率,减少药物的非特异性分布及毒副作用。
肿瘤和其他组织的受体靶向
NOTA-EB可与多种肽或抗体分子结合,形成多功能靶向载体,用于受体介导的靶向递送,结合PET或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像,促进精准诊断与治疗。
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