DEPE-HYD-Doxorubicin 前药

中文名称：DEPE-肼-阿霉素前药

英文名称：DEPE-HYD-Doxorubicin Prodrug

功能类型：pH敏感脂质前药、肿瘤靶向释放、亲脂性药物载体

结构组成与机理：

DEPE：1,2-二癸酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，一种磷脂分子，具有良好膜嵌合性能

HYD（肼基）连接子：可被酸性环境（水解）或酶促切割，提供可控释放机制

Doxorubicin（阿霉素）：经典化疗药物，通过醌环结构杀伤DNA

合成方式简述：

通过将阿霉素与肼连接子形成酰腙结构（Dox-HYD），再与DEPE中的氨基或羧基反应，构建可裂解的前药连接。该结构在肿瘤酸性微环境（pH 5.5~6.5）下逐渐断裂释放游离阿霉素。

性能优势：

肿瘤微环境响应释放，增强局部药效同时减少全身毒性。

可组装进脂质体或脂质纳米粒，提高阿霉素疏水性与包封率。

延长循环时间，改善药代动力学。

应用实例：

构建 pH 响应型阿霉素脂质体，用于肿瘤部位精准释放

与DSPE-PEG等脂质共组装形成长循环靶向载体

可与RGD或HER2抗体等进一步功能化，提高肿瘤定位能力

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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