叶酸介导的喜树碱-聚苹果酸聚合物前药（FA-PEG-PMLA-CPT）

一、构建概述
FA-PEG-PMLA-CPT是一种基于**聚苹果酸（PMLA）**的天然降解聚合物前药系统，PEG作为支链提高稳定性与生物兼容性，通过FA靶向FR阳性细胞，将喜树碱（CPT）共价接枝于PMLA主链中。

二、合成流程

PMLA合成/提取：来源于微生物，主链上羧基丰富；

PEG修饰：利用PMLA侧链羧基与PEG-NH₂偶联；

FA修饰：在PEG末端引入叶酸（通过FA-NHS或FA-COOH反应）；

CPT接枝：CPT经羟基活化后（如琥珀酰化）与PMLA残余羧基共价接枝。

三、作用机制

靶向识别：FA介导脂质体与FR阳性肿瘤细胞结合；

缓释控制：PMLA骨架在肿瘤内降解，释放CPT；

生物降解性强：降解产物为苹果酸，安全性高。

四、体外与体内性能

FR阳性细胞摄取更强，CPT释放更充分；

体内实验表明FA-PEG-PMLA-CPT比游离CPT抑瘤效果好，毒性低；

释放速率可通过PEG比例调节。

五、应用前景
该体系适合乳腺癌、卵巢癌等FR高表达癌症治疗，特别适用于需要降低CPT毒副作用的场景，具备可再设计性和高安全性。

产地：西安

用途：科研 

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