吲哚美辛化学修饰聚乙二醇前药分子（MPEG-Indo）

一、背景介绍
吲哚美辛（Indomethacin, Indo）是一种非甾体*炎药（NSAID），具有*炎、部分*肿瘤活性，但长期使用胃肠道刺激强。通过化学方式将其接枝至聚乙二醇（MPEG）上，构建前药形式（MPEG-Indo），可改善其药代动力学与耐受性。

二、合成方法

吲哚美辛的羧基与MPEG末端羟基在DCC/DMAP催化下酯化；

生成稳定的MPEG-Indo酯键前药；

可进一步通过乳化或自组装形成纳米粒。

三、释放机制

在血液中稳定；

在酯酶或酸性环境中酯键水解释放活性Indo；

可用于靶向炎症区域（炎症组织酸性高）。

四、生物学特性

改善溶解性、延长半衰期；

减少胃肠刺激；

可用于肿瘤辅助治疗，抑制肿瘤微环境中的COX-2表达；

具备一定抗血管生成作用。

五、前景展望
MPEG-Indo适用于缓释*炎治疗、癌症辅助治疗或术后镇痛药物系统，是一种绿色、安全、便捷的前药平台。 

产地：西安

用途：科研 

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