还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)定制合成
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:
还原敏感的阿霉素-葡聚糖前药(Dex-hyd-DOX)
一、设计原理
Dex-hyd-DOX前药系统是将阿霉素(DOX)通过还原敏感的腙键或肼键连接至葡聚糖(Dextran)多糖骨架上,在肿瘤高GSH环境下响应断裂释放DOX,实现定点释放、降低毒性。
二、组成结构
Dextran:水溶性天然多糖,可控修饰;
DOX:通过腙键或肼键与Dex连接;
腙/肼连接键:在酸性和高GSH环境中断裂。
三、合成方法
DOX醛基与葡聚糖上接枝的肼基反应形成腙键;
控制反应比例与时间;
形成均匀可控的前药体系。
四、作用机制
正常组织中结构稳定;
肿瘤环境(酸性+高GSH)诱导连接键断裂;
缓慢释放DOX,提高治疗窗口。
五、生物学特性
载药量可调;
降解产物无毒;
提高细胞摄取、减少心肌毒性;
*多药耐药(MDR)能力强。
六、应用展望
该体系适用于乳腺癌、肝癌等恶性实体瘤,是多糖类前药设计中的典范结构,未来可拓展至双药共载、多重响应系统开发。
产地:西安
用途:科研
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