产品名称:Alendronic Acid-PEG-iRGD的合成方法
合成方法
化学偶联
步骤1:阿仑膦酸的羧酸或氨基与PEG的羟基或氨基通过酯化或酰胺化反应连接。
步骤2:PEG另一端通过点击化学(如马来酰亚胺-巯基反应)与iRGD的半胱氨酸巯基偶联。
质量控制
纯度:需达95%以上,分散系数(PDI)≤1.05。
验证:通过HPLC、质谱及细胞/动物实验评估结构、靶向性和疗效。
研究进展与挑战
临床前研究:在骨肿瘤模型中显著提高药物局部浓度,减少全身毒性。
挑战:需优化合成工艺以降低成本,需更多体内实验验证普适性,探索与免疫治疗等联合应用。
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