PCL-PEG-Galactose

PCL-PEG-Galactose：以Gal受体为靶点的糖基功能聚合物

一、产品概述

中文名称：聚己内酯-聚乙二醇-半乳糖

英文名称：Polycaprolactone–Polyethylene glycol–Galactose

简称：PCL-PEG-Galactose

分子类型：两亲性嵌段共聚物（A-B-C）

功能特征：可生物降解 + 靶向糖识别 + 自组装能力

主要用途：用于构建肝细胞靶向纳米药物递送系统、生物探针、组织工程支架修饰、糖-受体相互作用研究

二、组成结构详解

PCL-PEG-Galactose 是典型的嵌段功能化高分子材料，具有如下三段结构：

区段 成分 功能特点

疏水段 PCL（聚己内酯） 可生物降解、包载疏水药物、形成纳米核

疏水/亲水界面 PEG（聚乙二醇） 提供水溶性、屏蔽免疫识别、延长体循环时间

靶向识别段 Galactose（半乳糖） 能与ASGPR受体（肝细胞特异）结合，实现主动靶向

三、核心组分介绍

1. 聚己内酯（PCL）

结构：线性脂肪族聚酯，由ε-己内酯开环聚合而成

优势：

良好的生物可降解性与生物相容性；

疏水性高，有利于药物载入与胶束形成；

可调分子量（常用2k–10kDa），决定纳米粒子大小与降解速率；

可通过羟基、氨基、羧基等官能团进行衍生化修饰。

2. 聚乙二醇（PEG）

功能：

提高水溶性；

抗蛋白吸附，延长血液循环时间（Stealth effect）；

提供中间段“桥梁”用于两亲性自组装；

可作为连接载体与靶向糖基的柔性链段。

3. 半乳糖（Galactose）

半乳糖是一种六碳单糖（C₆H₁₂O₆），与葡萄糖互为差向异构体；

可与ASGPR（肝细胞膜上的天冬氨酸-半乳糖受体）特异性结合，实现肝组织主动靶向；

多用于肝癌、肝纤维化、病毒性肝炎的靶向治疗系统中。

四、典型合成路线

PCL-PEG-Galactose 的合成主要通过“端基活化 + 糖基接枝”方式完成：

Step 1：PCL–PEG嵌段共聚合物制备

ε-己内酯在Sn(Oct)₂催化下，与PEG（二羟基）共聚合；

得到线性PCL-PEG（羟基或氨基末端）

Step 2：半乳糖修饰

通过Galactose-NHS酯、Galactose-isothiocyanate 或 Galactose-aldehyde，与PEG末端氨基/羟基偶联；

或者先接Azide/Alkyne基团，再经点击化学将半乳糖连接。

常用偶联方式举例：

PCL-PEG-NH₂ + Galactose-NHS → PCL-PEG-Galactose + NHS

五、理化性质

性质 参数范围或说明

分子量（PCL） 2k–10kDa

分子量（PEG） 1k–5kDa

Gal密度 单分子或多分子（星型）可调控

结构形式 线性或星型

外观 白色/淡黄色粉末或蜡状物

溶解性 易溶于DMSO、DMF、THF；水中可形成胶束

CMC < 100 μg/mL，稳定形成纳米粒子

粒径范围 自组装后一般为 20–150 nm

储存方式 –20°C避光干燥保存，防止糖基降解

六、表征技术

技术 作用

NMR（¹H） 确认Gal基引入成功（δ=3.5–5.5 ppm）

FT-IR 鉴定C–O、C=O、C–N、–OH、C–H等键变化

GPC 分子量分布及聚合度

DLS 胶束粒径与PDI

TEM/SEM 纳米粒形貌分析

UV-Vis 药物或染料载入吸收分析

Zeta电位 粒子表面电荷，稳定性指标

HPAEC-PAD 糖基接枝密度定量（高效阴离子色谱）

七、生物功能与优势

✅ 1. 生物可降解

PCL主链在体内可降解为无毒小分子，适用于长期缓释系统。

✅ 2. 主动肝靶向

Galactose可通过识别ASGPR受体，主动引导纳米粒进入肝细胞。

✅ 3. 自组装能力强

PCL-PEG为典型的两亲聚合物，可形成胶束、纳米粒子、微球等多种结构。

✅ 4. 延长体循环

PEG段有效避免血浆蛋白包裹与网状内皮系统清除，延长递送时间。

✅ 5. 可共载药/荧光探针

PCL段可嵌入多种疏水药物（如DOX、PTX、Curcumin等），PEG段可标记荧光（如Cy5.5）或连接其他功能基团（如pH响应）。

八、应用方向

应用场景 说明

✅ 肝癌靶向治疗 Galactose-ASGPR机制使其优先进入肝细胞，提高药效

✅ RNA/DNA递送 可用于siRNA、miRNA、质粒递送，特别适合肝组织干扰治疗

✅ 抗纤维化治疗 靶向肝星状细胞，联合药物发挥/抗纤维化效果

✅ 活体成像探针 与荧光染料联用实现肝部成像

✅ 糖-受体作用研究 模拟天然配体/识别结构进行糖生物学研究

✅ 疫苗传递平台 可装载佐剂和抗原成分，进行肝脏靶向免疫激活

九、推荐产品规格（示例）

产品型号 PCL分子量 PEG分子量 Galactose类型 应用建议

PCL2k-PEG1k-Gal 2k 1k 单分子末端Gal 适合小尺寸纳米胶束构建

PCL5k-PEG2k-Gal₂ 5k 2k 双臂接枝Gal 提高靶向亲和力与循环稳定性

PCL-PEG-Gal-Cy5 2k 2k Galactose + 荧光共修饰 用于可视化追踪与成像

PCL-PEG-Gal-FA 3k 2k Gal + 叶酸双重靶向 多重肿瘤细胞选择性

十、使用方法建议

环节 建议参数

溶解 DMSO/THF中溶解，再滴加入水形成自组装胶束

上药物 疏水药物可与PCL段共溶组装，提高载药效率

粒径调节 通过调节超声强度或浓度控制粒径大小

细胞实验浓度 通常在10–100 μg/mL之间

动物实验剂量 静脉注射建议 1–10 mg/kg

十一、总结与科研前景

PCL-PEG-Galactose 作为一类多功能可降解嵌段共聚物，在结构与功能上具有显著优势：

✅ 集药物递送+组织靶向+纳米结构自组装+糖识别于一体；

✅ 能够有效提升药物在肝组织中的富集效率，降低系统毒副作用；

✅ 在肝癌、肝炎、肝纤维化及疫苗研究等方面具备广阔应用前景；

✅ 兼容荧光标记、pH响应、温控、酶敏等功能模块，便于构建智能诊疗平台。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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