二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）定制合成-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

基本概述：
CPT-ss-BBR 是一种通过二硫键连接的双药偶联分子，其中包括*肿瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与天然*癌成分黄连素（Berberine, BBR）。二硫键（—S—S—）作为肿瘤细胞特异性可还原键，在高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，实现靶向释放双药。

构建原理与合成策略：

将CPT和BBR分别引入具有活性羧基或氨基结构的衍生基团；

使用二硫键连接桥，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），连接CPT与BBR；

通过酯化或酰胺化反应实现共价偶联；

最终产物通过HPLC、NMR和MS确认结构完整性。

功能与优势：

GSH响应释放：在肿瘤细胞内高GSH环境下断裂二硫键，分别释放CPT与BBR；

协同*癌： CPT作用于拓扑异构酶I，BBR具有抑制NF-κB、诱导凋亡等多靶点机制；

增加靶向性：分子聚集在肿瘤微环境，提高局部药效；

抑制多药耐药（MDR）： BBR能抑制P-gp活性，有助于逆转肿瘤耐药。

应用场景：
该偶联药物主要用于乳腺癌、结直肠癌及肝癌模型研究，展现出优于单药的抑瘤效果，可进一步用于开发响应型纳米递送系统，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。

CPT-ss-BBR

产地：西安齐岳生物

用途：科研