Phe-TK-Phe,ROS响应的酮缩硫醇
基本信息
Phe-TK-Phe 是一种由苯丙氨酸(Phe)和硫醇-酮缩(TK,thio-ketal)结构组成的双肽类分子。其特征是酮缩硫醇键对活性氧(ROS,reactive oxygen species)具有响应性,在高氧化应激环境下能够断裂,从而实现载药分子的控释。
结构特点
苯丙氨酸(Phe):一种含芳香环的氨基酸,具有较好的疏水性和生物相容性,常用于肽链构建和修饰。
酮缩硫醇(TK)键:由酮基与硫醇基形成的缩合键,稳定性适中,在活性氧(如H2O2)存在时发生断裂反应,导致分子结构破坏。
Phe-TK-Phe分子中的TK键作为响应基团,能够识别ROS水平,通过键断裂实现材料的降解或药物释放。
功能机制
Phe-TK-Phe的关键功能是响应ROS触发的分子键断裂。在体内氧化应激微环境(例如肿瘤细胞、炎症部位)中,ROS浓度升高,促使TK键断裂:
酮缩硫醇键断裂 → 结构崩解或分子断裂
释放被连接或包裹的药物或活性分子
实现靶向环境下的控释和药效增强
该机制使Phe-TK-Phe成为一种理想的智能响应型药物载体材料。
应用背景
ROS在多种疾病(肿瘤、炎症、神经退行性疾病)中扮演重要角色,其高表达成为设计靶向药物释放系统的突破口。Phe-TK-Phe利用酮缩硫醇键的ROS敏感性,能够:
实现药物在氧化应激环境下选择性释放
减少药物对正常组织的副作用
提高药物的治疗效率
因此,Phe-TK-Phe在肿瘤靶向治疗、*炎和组织修复领域具有潜在价值。
研究进展
已有研究表明,基于Phe-TK-Phe构建的纳米载体或共聚物,在体内外模型中表现出良好的ROS响应性和控释性能。结合其他药物或功能分子,可制备高效、靶向性强的药物递送系统。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
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