叶酸复合物修饰β-榄香烯固体脂质纳米粒（FA-PEG-SLN）：靶向*癌的新希望

背景与意义

β-榄香烯作为一种从中药中提取的天然*癌成分，具有广谱的*肿瘤活性，能够抑制多种肿瘤细胞的增殖、诱导细胞凋亡，并且在临床应用中展现出一定的疗效。然而，β-榄香烯的水溶性差，在体内的生物利用度低，且缺乏对肿瘤组织的特异性靶向性，这很大地限制了其在临床上的进一步广泛应用。

固体脂质纳米粒（SLN）作为一种新型的药物载体，具有诸多优势。它以固态的天然或合成脂质为骨架材料，能够将药物包裹在脂质核心中，有效改善药物的溶解性，提高药物的稳定性，并且可以实现药物的缓释和控释。而叶酸复合物修饰则为SLN赋予了靶向功能。许多肿瘤细胞表面过度表达叶酸受体，叶酸作为一种小分子配体，能够特异性地与这些受体结合。通过将叶酸通过聚乙二醇（PEG）连接到SLN表面，构建成FA-PEG-SLN，就可以引导载有β-榄香烯的纳米粒精准地聚集在肿瘤组织，提高药物在肿瘤部位的浓度，增强*癌效果，同时减少对正常组织的毒副作用。

制备与特性

FA-PEG-SLN的制备通常采用乳化蒸发-低温固化法。首先将脂质材料（如单硬脂酸甘油酯）熔化，加入β-榄香烯形成油相；同时将含有乳化剂（如泊洛沙姆188）的水相加热至相同温度，在高速搅拌下将油相缓慢加入水相中，形成初乳。然后将初乳进行超声处理，进一步减小粒径，形成均匀的乳液。接着通过减压旋转蒸发除去有机溶剂，使乳液形成纳米粒的悬浮液。最后将悬浮液迅速冷却至低温，使脂质固化，形成SLN。

在制备过程中，将FA-PEG链接到SLN表面是关键步骤。一般先对SLN进行活化处理，使其表面产生能够与FA-PEG发生化学反应的活性基团，然后通过共价键将FA-PEG连接到SLN上。制备得到的FA-PEG-SLN呈球形，粒径均匀，分布较窄，具有较高的包封率和载药量。PEG的引入不仅增加了纳米粒的亲水性，提高了其在体内的稳定性，还起到了一定的空间位阻作用，减少了纳米粒之间的聚集和免疫系统的识别。

药理作用与应用前景

FA-PEG-SLN载β-榄香烯后，在体内能够通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）和叶酸受体介导的内吞作用，特异性地进入肿瘤细胞。在细胞内，β-榄香烯发挥其*癌活性，通过多种途径诱导肿瘤细胞凋亡，如激活 caspase 家族蛋白酶、调节 Bcl-2 家族蛋白的表达等。同时，SLN的缓释作用可以使药物在肿瘤组织内持续释放，维持有效的药物浓度，延长药物的作用时间。

与传统的β-榄香烯制剂相比，FA-PEG-SLN具有显著的优势。它在提高药物疗效的同时，降低了药物的毒副作用，改善了患者的耐受性。目前，FA-PEG-SLN载β-榄香烯正处于临床前研究阶段，有望成为一种新型的靶向*癌药物，为肿瘤患者带来新的治疗选择。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

西安齐岳生物是一家在生物领域颇具实力的企业。它专注于生物试剂、化学试剂等产品研发生产，产品种类丰富。

相关推荐：    

FITC荧光修饰偶极子儿茶酚；FITC-Catechol

FITC荧光标记葡萄糖氧化酶；FITC-Gox

荧光FITC偶联葡萄糖；FITC-glu；FITC-glucose

荧光FITC标记壳聚糖-羧甲基纤维素聚合物；FITC-CS-CMC

FITC掺杂5-氟尿嘧啶；FITC-5-FU；FITC-5-Fluorouracil

绿色荧光素FITC标记仙茅苷；FITC-curculigoside；FITC-CUR

荧光素FITC功能化超氧化物歧化酶；FITC-superoxide dismutase；FITC-SOD

FITC绿色荧光素标记疏水性多肽PFVYLI