DOTA-三叔丁酯-叠氮（DOTA-tris(t-Bu ester)-azide，CAS号：1402795-92-9） 是一种结构高度功能化、适合生物偶联的多功能螯合前体。该化合物基于经典的DOTA骨架，结合了三个叔丁酯保护的羧酸基团和一个末端叠氮（–N₃）官能团，在螯合稳定性和偶联反应活性之间达成了良好平衡，广泛应用于分子探针、生物成像、治疗性载体的开发。

英文名称： Azido-Mono-aMide-DOTA-tris(t-butyl ester)

MF： C31H58N8O7

MW： 654.85

CAS： 1402795-92-9

功能设计优势

DOTA-tris(t-Bu ester)-azide 的设计结合了保护、反应和配位的多重目的，主要体现在以下方面：

金属螯合功能保留：DOTA主骨架未被破坏，保留了高亲和金属离子的四位配位结构；

叠氮端基提供偶联活性：–N₃作为一种稳定但高度反应性的基团，可在温和条件下参与点击化学；

保护基增强工艺灵活性：叔丁酯保护使该化合物在合成和储存过程中保持稳定，在需要时可酸性去除，暴露出三个游离羧酸用于金属螯合；

有机可溶性：不同于亲水性DOTA盐类，该化合物可在DMSO、DMF、氯仿等有机溶剂中良好溶解，便于与疏水性小分子或聚合物构建偶联体系。

应用领域与策略

1. 放射性分子探针构建

该化合物可用于构建针对肽类、抗体、小分子靶向结构的放射性探针。常见金属离子包括：

Ga-68、Lu-177、Y-90 等治疗/诊断放射核素；

Gd³⁺、Mn²⁺ 等磁共振成像金属；

Tb、Eu 等荧光金属配体。

通过去除叔丁酯保护基并金属螯合，即可实现高稳定性复合物。

2. 点击化学连接到生物大分子

叠氮基团可与带有炔基的以下结构高效偶联，构建功能复合分子：

炔基修饰的多肽、蛋白质、抗体片段；

炔基PEG、聚合物；

纳米粒子（如金纳米粒、磁纳米粒）；

壳聚糖、PLGA等生物材料。

点击反应生成的1,2,3-三唑环具有高度稳定性和生物相容性，是连接DOTA与靶标分子的方式。

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