文献：PEG-PGA包裹的八精氨酸肽纳米复合物：一种口服肽递送策略

链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365918301251

作者：志 高牛 a 1，Eleni Samaridou 1 ，艾米莉· 乔曼 b，朱莉· 科恩 b，加布里埃拉 ·乌利奥，Neha Shrestha c，何塞普 · 加西亚，马蒂尔德· 杜兰- 洛巴托，苏莱 ·托瓦尔，曼努埃尔· 桑坦德-奥尔特加 f g，M. Victoria Lozano f g，M. Mar Arroyo-Jimenez f g，Rocío Ramos-Membrive h，伊万 ·佩纽埃拉斯，Aloïse Mabondzo b，维罗妮克· 普雷特 c，Meritxell Teixidó d，欧内斯特 ·吉拉尔特，玛丽亚·何塞 ·阿隆索

节选：

本研究的目的是开发一种新型药物纳米载体，以克服口服给药方式相关的障碍，并评估其对肽的全身或局部递送的价值。纳米载体的设计合理，考虑到肠道屏障的性质，并装载了胰岛素，胰岛素被选为模型肽。纳米载体由胰岛素和疏水修饰的细胞穿透肽(CPP) 的复合物组成，并被保护性聚合物包裹。选定的 CPP 是八精氨酸 (r8)，与胆固醇 (Chol) 或月桂酸(C12) 化学结合，而保护性聚合物是聚（谷氨酸）-聚（乙二醇） (PGA-PEG)。这种包覆材料旨在保持纳米复合物在肠道介质中的稳定性并促进其在肠道粘液中的扩散。包膜纳米复合物 (ENCP) 表现出许多关键特征，即 (i) 单峰尺寸分布，平均尺寸为 200 nm， zeta 电位为中性，(ii) 结合胰岛素的能力 (结合效率约为 100%) 并防止其在模拟肠液中降解，(iii) 通过肠粘液扩散的能力，*重要的是 (iv) 与 Caco-2 模型上皮相互作用的能力，导致大量胰岛素细胞摄取 (47.59 ± 5.79%)。上皮水平上胰岛素积累的增强并没有转化为胰岛素转运的增强。事实上，只有 2% 的胰岛素跨单层转运，这与健康大鼠口服胰岛素后出现中度反应有关。尽管如此，用99mTc标记后在体内验证载有胰岛素的纳米载体在肠粘膜中的积累。总体而言，这些数据强调了纳米载体克服与口服给药方式相关的巨大障碍以及促进相关肽在肠道水平积累的能力。

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