中文名:iRGD-喜树碱
英文名:iRGD-Camptothecin (iRGD-CPT)
介绍名:肿瘤穿透肽偶联拓扑异构酶I抑制剂
一、基本描述
iRGD-CPT 是由*肿瘤药物喜树碱(Camptothecin, CPT)与肿瘤穿透肽 iRGD(CRGDKGPDC)偶联形成的靶向药物递送系统。iRGD 是一种经过序列筛选得到的肽,具有“双重靶向性”,即不仅能识别肿瘤血管中的 αvβ3/β5 整合素,还可被剪切后暴露 CendR 序列(K/RXXK/R),结合神经酰胺素受体Nrp-1,进而增强穿透肿瘤组织的能力。
CPT 是拓扑异构酶I抑制剂,能抑制DNA复制并诱导细胞凋亡。然而其水溶性差、非靶向毒性大限制了临床使用。将 CPT 与 iRGD 结合,能提高药物在肿瘤组织的穿透力与累积浓度。
二、物理化学性质
分子组成:喜树碱通过连接臂偶联iRGD肽
分子量:约1200–1800 Da
外观:浅黄色至橙红色粉末
溶解性:溶于DMSO、有机溶剂,水溶性经修饰后提高
稳定性:iRGD肽增强血浆稳定性,CPT乳酸内酯环结构部分得到保护
三、应用与前景
iRGD-CPT 广泛应用于治疗胶质母细胞瘤、胰腺癌和乳腺癌等实体瘤。在动物模型中,iRGD递送系统大幅提高了药物在肿瘤核心的渗透深度与治疗效果,降低了外周毒性。它也成为构建纳米药物(如脂质体、聚合物微球)的功能化配体,为肿瘤深层递药提供新策略。
包装:瓶装
用途:科研
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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