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单磷酸-聚乙二醇-氨基,Monophosphate-PEG-NH₂的合成方法
发布时间:2025-07-30     作者:wyh   分享到:

产品名称:单磷酸-聚乙二醇-氨基,Monophosphate-PEG-NH₂的合成方法

合成方法

1 核心步骤

PEG的活化:

选择单端氨基化PEG(NH₂-PEG-OH),通过N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或碳二亚胺(EDC)活化羟基末端,形成活性酯中间体(NH₂-PEG-NHS)。

磷酸基团的引入:

方法一(磷酸化反应):

将活化后的PEG(NH₂-PEG-NHS)与磷酸(H₃PO₄)在缩合剂(如EDC/NHS)存在下反应,形成磷酸酯键连接的NH₂-PEG-O-P(O)(OH)₂。

反应条件:通常在缓冲液(如PBS pH 7.4)中,室温下反应2-4小时。

方法二(酰氯法):

将磷酸转化为酰氯(POCl₃),再与氨基化PEG反应,形成酰胺键连接的NH₂-PEG-NH-P(O)(OH)₂。

反应条件:在有机溶剂(如DMF)中,添加催化剂(如三乙胺),0-4℃下反应12-24小时。

纯化与表征:

通过透析、凝胶渗透色谱(GPC)或高效液相色谱(HPLC)纯化产物。

使用核磁共振(¹H NMR、³¹P NMR)、质谱(MS)及红外光谱(IR)确认结构及纯度。

2 关键参数

反应条件优化:

温度(室温至40℃)、pH(7.0-8.0)、反应时间(2-24小时)及投料比(PEG:磷酸=1:1至1:3)需优化以获得高产率。

副产物控制:

需避免PEG的自聚或磷酸的过度反应,可通过控制反应时间或使用过量PEG减少副反应。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

单磷酸-聚乙二醇-氨基,Monophosphate-PEG-NH₂

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